Навигация по сайтуНавигация по сайту

АминокислотыБАДыВитамины, микроэлементы, простые веществаВредные привычкиКонтрацептивыЛекарства •  Антибактериальные препараты •  Беременным и новорожденным •  Гомеопатические препараты •  Гормональные препараты •  Дерматологические препараты •  Дыхательная система •  Иммуномодулирующие •  Костно-мышечная система •  Кровообращение •  Мочеполовая система •  Нервная система •  Обезболивающие, спазмы •  Органы чувств /зрение, слух/ •  Парентеральное питание •  Пищеварительный тракт •  Простуда, грипп, жар •  Противоаллергические •  Противовирусные •  Противовоспалительные •  Противогеморроидальные •  Противогрибковые •  Противоопухолевые •  Противопаразитарные •  Сердечно-сосудистые •  Стоматологические •  Эндокринологические •  Тонизирующие препаратыРастворители и септикаРастения и натуральные препаратыФерменты и ингибиторы

Дасикон

ДасиконДасикон (Dasikon)

Общая характеристика:

международное и химическое название: гатифлоксацин; (+) – 1 – циклопропил – 6 – фтор - 1, 4 -дигидро - 8 – метокси – 7 - (3 – метил – 1 – пиперазинил) – 4 – оксо – 3 – хинолинкарбоксильна кислота сесквигидрат;

Основные физико-химические характеристики: закрашенный в светло-жёлтый цвет раствор;

Состав. 1 мл препарата содержит: гатифлоксацина сесквигидрата, количество эквивалентное гатифлоксацина 10 мг;

другие составляющие: декстроза безводная, вода для инъекций, кислота соляная.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01MA.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Гатифлоксацин это 8-метокси-фторхинолон с активностью против широкого диапазона грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов. Антибактериальное действие гатифлоксацина является результатом ингибирования ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.

In vitro гатифлоксацин активен относительно широкого спектра микроорганизмов, в который входят также бактерии, которые продуцируют бета-лактамазу, и Pseudomonas. Грамнегативные: Enterobacteriaceae, в том числе E.coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, индол-позитивный Proteus, Morganella morganii, Providencia stuartii, Citrobacter freundii, Serratia marcescens. А также: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter sp, H. influenzae, что включает штаммы, которые продуцируют бета- лактамазу, Salmonella typhy, Salmonella enteritidis, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica, Aeromonas hydrophilia, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Campylobacter jejuni и N. gonorrhoeae, что включает штаммы, которые продуцируют бета-лактамазу. Грампозитивные бактерии: большая часть стафилококковых штаммов, в том числе S.aureus, включая метициллинрезистентные штаммы, Str. Pyogenes, S.epidermidis, включая метициллинрезистентные штаммы Str.pneumoniae, включая

MDRSP: Multidrug-resistant Streptococcus pneumoniae - пенициллинрезистентны штаммы, штаммы, резистентные до многих АБП: триметоприм - сульфометоксазол, потенцинированные пенициллины, 1 и 2 генерация цефалоспоринов - цефуроксим и др., макролиды, тетрациклины, аминогликозиды.

Staphylococcus saprophyticus, а также энтерококки, которые чувствительны к офлоксацину. атипичные Chl. Pneumoniae, L. Pneumoniae. M. Pneumoniae, анаэробные Peptococcus species.

Гатифлоксацин не эффективный против Bacteroides, Clostridia и Fusobacteria spp. Гатифлоксацин проявляет активность относительно бактериальных штамме, стойких к гентамицину, карбенициллина и цефазолина.

Фармакокинетика. Пероральный и внутривенный способы использования гатифлоксацина как правило считают взаимозаменимыми, поскольку фармакокинетика гатифлоксацина после 1 часа внутривенного использования является аналогичною фармакокинетике, которая наблюдается после перорального использования гатифлоксацина, если применяются одинаковые дозы. Абсолютная биодоступность (биоэквивалентность) гатифлоксацина составляет 96%. Максимальная концентрация гатифлоксацина в плазме как правило достигается через 1-2 часа после перорального введения. Фармакокинетика гатифлоксацина является линейной и времянезависимой при дозировках, которые меняются от 200 до 800 мг, которые принимаются в течение периода до 14 дней. Концентрации достигают равновесного состояния до третьей суточной пероральной или внутривенной дозы гатифлоксацина. Средние максимальные и минимальны концентрации в плазме в одинаковом состоянии, которые достигаются после схемы дозировки 400 мг один раз в сутки, представляют приблизительно 4, 2 г/мл и 0, 4 г/мл, соответственно, при пероральном применении и 4, 6 г/мл и 0, 4 г/мл, соответственно, при внутривенном применении.

Связь с сывороточным белком гатифлоксацина составляет приблизительно 20 % и не зависит от концентрации. Средний объем распределения гатифлоксацина в состоянии равновесия (Vdss) варьируется от 1, 5 до 2, 0 л/кг. Гатифлоксацин распределяется в ткани и жидкости организма. Быстрое распределение гатифлоксацина в тканях приводит к более высоким концентрациям в большинстве тканей, чем в сыворотке. Гатифлоксацин выводится в виде неизменного препарата преимущественно почками. Более 70 % дозы гатифлоксацина, которая принимается, содержится в виде неизменного препарата в моче в течение 48 часов после перорального и внутривенного использования и 5 % содержится в кале. Средний период полувыведения гатифлоксацина варьируется от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и способу использования. Почечный клиренс не зависит от дозы с средним значением, которая изменяется от 124 до 161 мл/минут.

Показания к применению. Инфекционно-воспалительные заболевания, которые вызванные чувствительными к гатифлоксацину микроорганизмами, а именно: обострение хронического бронхита, острый бактериальный синусит, внебольничная пневмония, неусложненные инфекции мочевыводящих путей (циститы), осложненные инфекции мочевыводящих путей, неусложненная уретральная, цервикальная гонорея.

Применение и дозы препарата.

Инфекция

Суточная

доза

Продолжительность курса

лечения

Обострения хронического бронхита

400 мг

7 - 10 дней

Синусит

острый/обострение хронического

400 мг

10 - 14 дней

Внегоспитальная пневмония

400 мг

7 - 14 дней

Инфекции кожи и мягких тканей

400 мг

7 - 10 дней

Пиелонефрит

400 мг

7 - 10 дней

Неусложненные инфекции

мочевыводящих путей

400 мг

начальная доза, дальнейшее назначение зависит от нозологии

Усложненные инфекции

мочевыводящих путей

400 мг

7 - 10 дней

Уретральная

гонорея у мужчин

Ендоцервикальна и

ректальная гонорея в

женщин

400 мг

однократно

Препарат применяют один раз в день.

Поскольку гатифлоксацин выводится в основном путём почечной экскреции, больным с клиренсом креатинина < 40 мл/мин. включая пациентов на гемодиализе или на долговременном амбулаторному перитонеальном диализе, необходима коррекция режима дозировки.

Нет необходимости в коррекции дозы Дасикона для лечения пациентов с умеренным нарушением функции печени. Данные про применения препарата у больных с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют.

На фармакокинетику не влияет возраст пациента. Но поскольку у больных пожилого возраста более вероятно снижение функции почек, следует с осторожностью назначать дозу и необходимо проводить регулярный контроль почечной функции.

Дасикон инъекции следует применять только путём инфузий, они не предназначены для внутримышечного, интраректального, внутрибрюшного или подкожного использования. Инфузию следует проводить в течение 60 минут.

Данный концентрированный раствор для инъекций следует разбавлять с помощью соответственного раствора перед внутривенным применением. Концентрация полученного разбавленного раствора должна составлять 2 мг/мл перед применением.

Совместимыми внутривенными растворами является 5 % декстроза для инъекций, 0, 9 % натрия хлорид для инъекций, 5 % декстроза и 0, 9 % натрия хлорид для инъекций, лактат Рингера и 5 % декстроза для инъекций, 5 % натрия бикарбонат для инъекций и вода для инъекций.

Побочное действие. При клиническом лечении Дасикон хорошо переносится. Чаще всего сообщалось про такие побочные эффекты: тошнота, вагиниты, диарея, головная боль, головокружение.

У больных, которые принимают хинолоны, в редких случаях отмечалось повышенное внутричерепное давление и психотическое возбуждения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к Дасикону или антибактериальных препаратов группы фторхинолонов. Препарат не назначают беременным женщинам, детям и подросткам до 15 лет, больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Передозировка. Нет достаточной информации про случаи передозировки. В случае острой передозировки проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Повинен поддерживаться достаточный уровень жидкости в организме. Гемодиализ не приводит к эффективного выведения Дасикона из организма (приблизительно 14 % содержится через 4 часа) также как и продолжительный амбулаторный перитонеальный диализ (приблизительно 11 % содержится через 8 дней).

Особенности использования. Дасикон может иметь свойство удлинять интервал QT на электрокардиограмах у некоторых пациентов. Вследствие недостаточной клинической практики

Дасикон не следует применять пациентам с продленным интервалом QT и пациентам, которые получают антиаритмические средства класса ІА (хинидин, прокаинамид) или класса ІІІ (амиодарон, соталол). Фармакокинетические исследования на взаимодействие между гатифлоксацином и препаратами, которые удлиняют интервал QT (такими как цисаприд, эритромицин, антипсихотическими и трициклическими антидепрессантами) не проводились. Пациенты, которые имеют садиться за руль или работать с механизмами, должны знать, что Дасикон может вызывать головокружение и повышенную чувствительность до света.

Для беременных и матерей, которые кормят грудью, следует взвесить польза от лечения для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

Безопасность и эффективность применения препарата в педиатрических пациентов (возраст до 15 лет) не установлена.

При применении препарата необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Системная экспозиция гатифлоксацина существенно увеличивается после одновременного использования Дасикона и пробенецида.

При применении препаратов из группы хинолонов наблюдается повышенный уровень теофиллина в плазме. В связи с этим иногда наблюдаются побочные эффекты от использования теофиллина при одновременной терапии с Дасиконом. Таким образом, существует необходимость контроля уровня теофиллина в плазме при одновременном применении данных препаратов.

Больные, которые принимают дигоксин, должны контролироваться на наличие признаков и /или симптомов интоксикации.

Хинолоны, в том числе гатифлоксацин, усиливают антикоагулянтное действие варфарина или его производных. После приостановки одновременного приема указанных препаратов необходимо проводить измерения протромбинового времени, или другие тесты на коагуляцию.

Условия и сроки хранения. При температуре не выше + 25 ° С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать. Срок годности - 2 года.

Опубликовано: 27.08.2013 в 09:39

Похожие статьи

Вперед Назад

Комментарии

Комментарии отсутствуют

Выберите себе хорошего специалиста!

Понравилось? Поделитесь с друзьями или разместите у себя: