Цетиризина гидрохлорид. Cetirizinum. Аллертек. Allertek. Цетрин. Cetrine. Зодак. Zodac
Цетиризина гидрохлорид. Cetirizinum. Аллертек. Allertek. Цетрин. Cetrine. Зодак. Zodac.
{2[4-[(4-хлорфенил)фенилметил]-1-пиперазино]этокси} уксусной кислоты гидрохлорид
Форма выпуска лекарства. Таблетки покрытые оболочкой 10 мг.
Применение и дозы препарата.Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет назначают по 10 мг 1 раз в сутки с небольшим количеством воды. Максимальная суточная доза цетиризина составляет 20 мг. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снизить дозу до 5 мг/сут.
Действие лекарства. Цетиризин — антигистаминное средство II поколения, селективный блокатор Н1-рецепторов. Проявляет незначительное холинолитическое действие, не взаимодействует с серотонинергическими, альфа-адренергическими, допаминергическими и Н2-рецепторами. Цетиризин — производное пиперазина, по химической структуре представляет собой карбоксилированное производное гидроксизина, являющееся его главным метаболитом. Ввиду выраженной полярности и сильного связывания с белками плазмы крови цетиризин значительно хуже проникает через гематоэнцефалический барьер, чем гидроксизин, в связи с чем практически не оказывает угнетающего влияния на центральную нервную систему, что отличает его от антигистаминных средств I поколения. Это в значительной степени является следствием низкой липофильности препарата. Предполагают, что цетиризин оказывает угнетающее действие на клетки, принимающие участие в аллергической реакции. В частности, установлено, что цетиризин тормозит миграцию эозинофильных гранулоцитов in vivo, вероятно, угнетая высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток.
Цетиризин быстро всасывается в пищеварительный тракт. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 30 мин–1 ч после приема внутрь. После приема натощак абсорбируется примерно 70% цетиризина. Максимальный терапевтический эффект развивается примерно через 4–8 ч и длится до 24 ч. Около 93% цетиризина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения цетиризина у взрослых составляет примерно 0,56–0,8 л/кг, что значительно меньше, чем других антигистаминных средств. Объем распределения цетиризина у детей составляет около 0,7 л/кг. Цетиризин частично метаболизируется в организме; одним из идентифицированных метаболитов является деалкилированное производное цетиризина. Примерно 60% введенной дозы цетиризина экскретируется с мочой в течение 24 ч, на протяжении следующих 4 дней с мочой экскретируется еще до 10% введенной дозы. У детей в течение 24 ч выводится только 40% препарата. С калом на протяжении 5 дней выводится до 10% дозы препарата, в том числе в виде метаболита. Период полувыведения цетиризина составляет примерно 7,4 ч. При почечной недостаточности элиминация препарата замедлена; у больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек период полувыведения может увеличиваться до 19–21 ч. Почечный клиренс цетиризина составляет примерно 70 мл/мин при сохраненной функции почек, при слабовыраженном нарушении функции почек — 7 мл/мин, при умеренно выраженном — 1,5 мл/мин. Гемодиализ не является эффективным методом элиминации цетиризина.
Показания к применению. Хронический (круглогодичный) аллергический ринит, сезонный аллергический ринит (сенная лихорадка), аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница.
Применение и дозы препарата. Принимают внутрь, обычно в дозе 10 мг 1 раз в сутки.
Детям в возрасте старше 6 лет с массой тела до 30 кг: 5 мг/сут (1/2 таблетки) 1 раз в сутки, а детям в возрасте старше 6 лет с массой тела от 31 кг — в дозе 10 мг 1 раз в сутки.
У больных с почечной или печеночной недостаточностью в случае необходимости дозу рекомендуется снизить.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к цетиризину или гидроксизину.
Возможные побочные явления. При соблюдении рекомендованных доз побочные эффекты цетиризина со стороны центральной нервной системы умеренно выражены, включая сонливость, усталость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях были сообщения о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы, единичные сообщения о случаях затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаз и ощущение сухости во рту. Отмечены также случаи нарушения функции печени с повышением уровня печеночных ферментов, сопровождающиеся повышением уровня билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения лечения препаратом.
Похожие статьи
