Цефуроксим-Нортон
Цефуроксим-Нортон (Cefuroxime-Norton)
международное и химическое название: Cefuroxime;
натрий(6R,7R)-3-[(карбамоилокси)метил]-7-[[(Z)-(фуран-2-ил)(мэтоксиимино)ацетил)]-амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоксилат;
Основные физико-химические характеристики: порошок белого или почти белого цвета, слегка гигроскопический, кристаллический;
Состав. цефуроксим (в виде цефуроксима натриевой соли) 0,75 г, или 1,5 г.
Форма выпуска лекарства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01D A06.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Цефуроксим – цефалоспорин II поколения для парентерального использования, который имеет бактерицидное действие. Противомикробный механизм связанный с подавлением активности микробного фермента транспептидазы, что приводит к нарушению синтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Препарат имеет широкий спектр действия, стойкий в присутствии большинства β-лактамаз, действует на штаммы, которые стойкие к ампициллину и амоксициллину. Активный относительно таких микроорганизмов:
грамнегативных аэробов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Providencia spp., Haemophilus influenzae (в т.ч. ампициллинорезистентны штаммы), Haemophilus parainfluenzae (в т.ч. ампициллинорезистентны штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, которые синтезируют пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella typhimurium);
грампозитивных аэробов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. штаммы, которые создают пенициллиназу, за исключением метицилинорезистентных штаммов), Streptococcus pyogenes, (а также другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. группы B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis;
анаэробов: Peptococcus и Peptostreptococcus species, грампозитивные бактерии (в т.ч. Clostridium spp.) и грамнегативные бактерии (в т.ч. Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;
к препарату частично стойкие: Proteus morganii, Proteus vulgaris;
микроорганизмы, которые не чувствительны к Цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., Listeria monocytogenes, некоторые штаммы Serratia spp.
фармакокинетика. Цефуроксим используется только парентерально, потому что быстро разрушается желудочным соком. При внутримышечному введении препарата в дозе 0,75 г максимальная концентрация образуется через 45 – 60 минут и составляет приблизительно 27 – 30 мкг/мл. При внутривенном введении в дозе 0,75 г и 1,5 г терапевтическая концентрация в плазме крови наблюдается уже через 15 минут и составляет 50 мкг/мл и 100 мкг/мл соответственно. Степень связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 50 %. Препарат образовывает терапевтические концентрации в плевральной и синовиальной жидкостям, желчи, мокроте, костной и мягких тканях, миокарде, коже. При воспалении мозговых оболочек Цефуроксим хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат проходит через плацентарный барьер и может выделяться с женским молоком. Период полувыведения (Т1/2) препарата при внутримышечному и внутривенном введении составляет приблизительно 1,5 часа (у новорожденных и младенцев Т1/2 увеличен и может колебаться от 4 до 6,5 часа). Больше 80 % введенного препарата выводится почками в неизменном состоянии: приблизительно 50 % клубочковою фильтрацией и приблизительно 50 % – канальцевой секрецией в течение 8 часов, образуя эффективную концентрацию в моче и мочевыводящих путях. Через 24 часов препарат уже не определяется в организме.
Показания к применению. Лечение инфекционных заболеваний, обусловленных чувствительными к препарату микроорганизмами (как монотерапия, так и в комплекте с другими антибактериальными препаратами):
инфекции уха, горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты, средний отит;
инфекции дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс лёгких, послеоперационные инфекции органов грудной полости;
инфекции кожи: фурункулёз, пиодермия, импетиго;
инфекции мягких тканей: бешиха, раневые инфекции;
инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия;
инфекции, которые передаются половым путём: гонорея (острый, неусложненный гонококковый уретрит и цервицит), особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин;
акушерство и гинекология: воспалительные заболевания тазовых органов;
другие инфекции: септицемия, менингит, перитонит;
профилактика послеоперационных инфекций: при повышенном риска возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной и брюшной полости, операций на тазовых органах, при сердечно-сосудистых и ортопедические операциях.
Способ использования и дозы. Цефуроксим-Нортон вводят только внутримышечно или внутривенно. Для приготовления раствора для внутримышечного введения до 0,75 г препарата – 3 мл воды для инъекций или 3 – 7,5 мл изотонического (0,9 %) раствора натрия хлорида; до 1,5 г препарата добавляют 6 мл воды для инъекций или 6 – 15 мл изотонического (0,9%) раствора натрия хлорида, встряхивают до возникновения суспензии или раствора. В зависимости от объема растворителя препарат может образовывать непрозрачную молочную суспензию или желтоватый раствор. Для приготовления раствора для внутривенного струйного введения 0,75 г препарата – не менее, чем у 9 мл воды для инъекций; 1,5 г препарата – не менее, чем у 15 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор может закрашиваться в цвета - от бледно-жёлтого до светло-янтарного. Разная интенсивность окраски не влияет на терапевтическую эффективность и безопасность препарата. Вводят медленно – в течение 3 – 5 минут.
Для приготовления раствора для инфузий до каждой дозы 0,75 г или 1,5 г добавляют 50 мл или 100 мл растворителя, который может быть изотоническим (0,9 %) раствором натрия хлорида, водой для инъекций или 5 % раствором глюкозы.
Взрослым назначают по 0,75 г (при инфекциях, которые вызванные грампозитивными микроорганизмами) и по 1,5 г (при инфекциях, которые вызванные грамнегативными микроорганизмами) 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. Интервал между введениями равна 6 – 8 час. Суточная доза Цефуроксима-Нортон составляет в среднем 3,0 – 6,0 г.
При гонорей препарат вводят в дозе 1,5 г однократно или разделенную на две инъекции в оба ягодичные мышцы.
Детям возрастом до 14 лет и младенцам возрастом от 2 месяцев назначают препарат внутримышечно или внутривенно в дозе 30 – 100 мг/кг массы тела в сутки, которая распределенная на 3 – 4 введения. Средняя доза составляет 60 мг/кг. Новорожденным и младенцам до 2 месяцев назначают в дозе 30-100 мг/кг/сутки, распределенной на 2 – 3 инъекции, но при этом необходимо иметь ввиду, что Т1/2 цефуроксима в первые недели жизни ребенка может быть в 3 – 5 раз более длительной, чем у взрослых.
Препарат можно использовать как препарат монотерапии при менингите, если он вызванный чувствительными штаммами: взрослым назначают 3,0 г внутривенно каждые 8 часов; младенцам возрастом от 2 месяцев и детям возрастом до 14 лет назначают 200 – 240 мг/кг/сутки внутривенно, распределенная на 3 – 4 введения. При достижении терапевтического эффекта дозу можно снизить до 100 мг/кг массы в сутки. Для новорожденных и младенцев возрастом до 2 месяцев суточная доза не должна превышать 100 мг/кг/сутки внутривенно, которую необходимо распределить на 3 или 4 введения. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до 50 мг/кг массы в сутки внутривенно.
Для профилактики послеоперационных осложнений доза составляет 1,5 г внутривенно на стадии индукции в наркоз при проведении абдоминальных, тазовых и ортопедические операций. Возможно введение дополнительной инъекции в дозе 0,75 г внутримышечно через 8 и 16 часов.
При операциях на сердце, лёгких, пищеводе и сосудах одноразова доза составляет 1,5 г внутривенно, которая вводится на стадии индукции в наркоз; потом вводят 0,75 г Цефуроксима-Нортон внутримышечно 3 раза в сутки в течение следующих 24 – 48 часов.
Больным с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 10 – 20 мл/минут.) рекомендуют вводить препарат по 0,75 г 2 раза в сутки; в более тяжелых случаях (при клиренсе креатинина менее 10 мл/минут.) – 0,75 г 1 раз на сутки.
Продолжительность лечения Цефуроксимом-Нортон зависит от характера и меры проявлений патологического процесса и определяется, кроме этого, данными бактериологического тестирование. Обычная длительность лечения колеблется в пределах от 5 до 10 дней. При большинстве инфекционных болезней лечения продолжается как минимум еще 24 часа после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта лечения результатами бактериологического анализа.
Побочное действие. при применении препарата побочное действие возникает относительно редко, умеренно выраженная и носить обратный характер. Приём препарата может вызывать такие побочные реакции:
со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, кандидоз ротовой полости, редко – псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит, анорексия, повышение активности трансаминаз крови, билирубина, холестаз, дисбиоз кишечника;
со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолиз эритроцитов, гипопротромбинемия;
аллергические реакции: высыпания, зуд, крапивница, понос, в единичных случаях – анафилактический шок;
местные реакции: боль или инфильтрат в месте введения; после внутривенного введения в некоторых случаях – флебит;
другие: иногда наблюдается транзиторное повышение уровня печеночных энзимов, особенно у пациентов с патологией печени, но данных про прямой вредное влияние препарата на функциональное состояние печени нет. Головная боль, сонливость, дизурия, интерстициальный нефрит.
Противопоказания. гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов и пенициллинов, болезни, которые сопровождаются кровотечением из желудочно-кишечного тракта; заболевания пищевого канала в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит или энтерит; I триместр беременности, кормление грудью.
Передозировка. необоснованно крупные дозы препарата могут вызывать возбуждения ЦНС, что проявляется в виде судорог. Специфического антидота нет. Уровень Цефуроксима-Нортон в плазме крови может быть сниженный применением гемодиализа или перитонеального диализа.
Особенности использования. В большинстве случаев эффективная монотерапия Цефуроксимом-Нортон. При необходимости препарат можно использовать в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или в виде инъекций), преимущественно для профилактики послеоперационных осложнений в желудочно-кишечной и гинекологической хирургии.
внутреннемышечные инъекции в верхней внешний квадрант большого седалищной мышцы должны быть глубокими. Перед введением раствора препарата необходимо убедиться в том, что игла находится вне судинами.
Для предупреждения появления флебита раствор Цефуроксима-Нортон необходимо вводить внутривенно медленно в течение 2 – 4 минут. При печеночной и почечной недостаточности дозу препарата уменьшают. Для больных с почечной патологией (клиренс креатинина менее 10 мл/минут.) суточная доза антибиотика не должна превышать 0,75 г. В случае больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также когда лечения проводиться с гемодиализом, необходимо проводить коррекцию дозы Цефуроксима-Нортон и мониторинг его концентрации в плазме крови. При длительном применении препарата необходимо проводить бактериологические исследования для выяснения появления дисбактериоза. С осторожностью назначают детям и взрослым, склонным к аллергическим реакциям. Пациентам пожилого возраста и истощенным больным целесообразно одновременно назначать препараты витамина К. Следует учитывать, что у новорожденных выведение препарата в 3 – 5 раз ниже, чем у взрослых. Как и при применении остальных антибиотиков, долговременное, неконтролированное использования Цефуроксима-Нортон может способствовать развития стойких к препарату микроорганизмов. Экспериментальных данных про эмбриотоксическое и тератогенное действие препарата нет, однако он не должен применяться в первые месяца беременности. Цефуроксим-Нортон выводится с грудным молоком, поэтому при применении препарата необходимо прекратить кормление ребенка грудью. Целесообразно контролировать (при длительном применении) клеточный состав периферической крови, функцию почек и печени.
Возможно появление позитивной реакции на сахар в моче.
С осторожностью назначают водителям транспортных средств.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. 1,5 г Цефуроксима-Нортон, растворенного в 15 мл воды для инъекций, может применяться вместе с метронидазолом (500 мг/100 мл), причём оба препараты хранят свою активность в течение 24 часов при температуре до 25 °С.
Препарат совместим с стерильным 1 % раствором лидокаина гидрохлорида и с большинством остальных общеупотребительных растворителей, которые используются для приготовления растворов для парентерального введения. Препарат сохраняет фармакологические свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в таких растворителях:
0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций;
5 % раствор глюкозы (декстрозы) для инъекций;
10 % раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций;
Цефуроксим-Нортон нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками. Раствор бикарбоната натрия для инъекций в концентрации 2,74 % существенно влияет на окраски препарата после растворения, поэтому его не рекомендуют использовать как растворитель.
При одновременном применении с потенциально нефротоксическими антибиотиками (аминогликозиды, полимиксин В) и сильнодействующими диуретиками (фуросемид) повышается риск поражения почек, наследственно склонных заболеваний суставов – кровотечений; при одновременном применении с эритромицином возможно снижение активности обоих антибиотиков; при объединении с фенилбутазоном и пробеноцидом снижается клиренс Цефуроксима-Нортон и повышается его концентрация в крови.
Упаковка. флаконы по 0,75 г, или 1,5 г порошка, по 1 флакона в картонной коробке.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 2 года.
Не следует использовать препарат после окончания срока годности. Приготовленный раствор Цефуроксима-Нортон сохраняет активность в течение 48 часов при условии хранения его в холодильнике (при температуре 2 – 8 °С) и в течение 24 часов при температуре не выше 25°С. Но общим правилом должно быть использования только свежеприготовленных растворов препарата!
Похожие статьи
