Цефоктам
Цефоктам (Cefoktam)
международное и химическое название: сefuroxime;
(6R, 7R)-3-[(карбомоилокси)метил)]-7-[[(Z)-(фуран-2-ил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5 -тиа-1-азобицикло[4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилата натриевая соль;
Основные физико-химические характеристики: порошок белого или почти белого цвета, малогигроскопический;
Состав. 1 флакон включает 250 мг, 750 мг, 1500 мг порошка цефуроксима натриевой соли стерильной безводной в перерасчете на цефуроксим.
Форма выпуска лекарства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины и близкие вещества. Код АТС J01 DA06.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального использования. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Стойкий к действию большинства β-лактамаз.
Высокоактивен против Staphylococcus aureus, включая штаммы, который является стойкими к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), S.epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp. Streptococcus pyogenes, Streptococcus mitis (группа viridans), Escherichia coli., Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, S. typhimurium и другие виды Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoeae, которые продуцируют β-лактамазы) и Bordetella pertusis. Препарат также является умеренно активным против штаммов Р. vulgaris, P. morganii. Большинство штаммов Bacteroides fragilis не чувствительны к препарату. Неактивен против Pseudomonas, Campilobacter, Acinetobacter calcoaceticus, большинстве штаммов Serratia, Clostridium difficile.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения в дозе 750 мг час достижения максимальной концентрации в крови почти 45 минут и составляет приблизительно 27 мкг/мл. При внутривенном введении 750 мг и 1, 5 г, на конец инфузии максимальная концентрация, соответственно, 50 мкг/мл и 100 мкг/мл.
Связывается с белками плазмы на 50 %. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостям, желчи, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), миокарде, коже и мягких тканях. Проходить через плаценту, секретируется с грудным молоком, проникает через ГЭБ.
Приблизительно 80 % дозы выводится почками в течение 8 часов в неизменном состоянии (образовывает высокую концентрацию в моче), через 24 часа выводится полностью: 50 % секретируется в почечных канальцах, 50 % фильтруется в клубочках.
Период полувыведения при внутривенном и внутримышечному введениях составляет приблизительно 80 минут (у новорожденных может быть в 3-5 раз выше).
Показания для использования. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, в т. ч. инфекции верхних и нижних дыхательных путей – острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, бактериальная пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры; инфекции уха, горла, носа – синусит, тонзиллит, фарингит; инфекции мочевыводящих путей – острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия; инфекции мягких тканей – бешиха, раневые инфекции; инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит; воспалительные заболевания органов малого таза (в акушерстве и гинекологии); гонорея; другие инфекции – перитонит, септицемия, менингит; профилактика инфекций при операциях на органах брюшной полости, органах малого таза, при ортопедические операциях, операциях на сердце, лёгких, пищеводе и сосудах при повышенном риска инфекций.
Способ использования и дозы. Цефоктам вводят только внутримышечно и внутривенно.
Растворы для растворения порошка цефуроксима: 5 % глюкоза для инъекций, 10 % глюкоза для инъекций, 0, 9 % хлористый натрий для инъекций, 5% глюкоза и 0, 9 % хлористый натрий для инъекций, 5 % глюкоза и 0, 2 % хлористый натрий для инъекций, вода для инъекций.
Внутримышечно: добавляют 3 мл воды для инъекций до 750 мг препарата, осторожно встряхивают флакон к образованию однородной суспензии.
Внутривенно: растворяют 750 мг препарата не менее, чем у 6 мл воды для инъекций.
Для недлительных внутривенных инфузий (до 30 минут) 750 мг препарата растворяют не менее чем у 25 мл растворителя (вода для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы).
Растворы для внутривенного вливания: 5 % глюкоза для инъекций, 5 % глюкоза и раствор Рингера лактатный для инъекций, 5 % глюкоза и 0, 9 % хлористый натрий для инъекций, 10 % глюкоза для инъекций, раствор Рингера лактатный для инъекций, 0, 9 % хлористый натрий для инъекций.
Взрослым внутримышечно или внутривенно назначают по 750-1500 мг препарата 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращенный до 6 час. Суточная доза препарата – 3-6 г. Продолжительность назначение, как правило, не превышает 5-10 дней.
Детям назначают препарат в дозе 30-100 мг/кг в сутки за 3-4 введения. Для большинстве инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг. Новорожденным назначают по 30-100 мг/кг в сутки за 2-3 введения.
При гонорее препарат назначают в дозе 1, 5 г однократно в виде одной или двух инъекций по 750 мг, которые вводятся в обе ягодицы.
При менингите взрослым назначают по 3 г внутривенно каждые 8 час.
Детям грудного и более старшего возраста назначают 200-400 мг/кг в сутки внутривенно за 3-4 введения. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу препарата можно уменьшить до 100 мг/кг в сутки внутривенно. Новорожденным назначают препарат в начальной дозе 100 мг/кг в сутки внутривенно. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 50 мг/кг в сутки внутривенно.
Для профилактики инфекций при абдоминальных, тазовых и ортопедические операциях препарат вводят внутривенно в средний дозе 1, 5 г одновременно с введением наркоза. При необходимости возможны дополнительные введения препарата внутримышечно в дозе 750 мг через 8 и 16 час.
Больным с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина 10-20 мл/минут рекомендуют вводить препарат по 750 мг 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина менее 10 мл/минут – 750 мг 1 раз в сутки. Больным, которые находятся на диализе, в конце каждой процедуры вводят еще 750 мг. При постоянном перитонеальном диализе Цефоктам назначают по 750 мг 2 раза в сутки.
Побочное действие. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея; описаны случаи псевдомембранозного колита, кандидоз полости рта.
Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения.
Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, крапивница, понос, интерстициальный нефрит; крайне редко – анафилактический шок; изредка наблюдаются полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови, повышение уровня билирубина, щелочной фосфатазы.
Местные реакции: болезненные ощущение, при внутривенном введении – тромбофлебит.
У некоторых пациентов, что получали цефуроксим, была выявлена позитивная реакция Кумбса.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к Цефоктаму и остальных β-лактамных антибиотиков.
Кровотечения и заболевания пищеварительного тракта в анамнезе, в т. ч. неспецифический язвенный колит.
Передозировка. Судороги.
Лечение. Использование противообморочных средств, защита дыхательных путей, обеспечения вентиляции и перфузии, контроль и поддержка на необходимом уровни жизненно важных показателей, газов и электролитов крови, гемо- и перитонеальный диализ.
Особенности использования. Пациенты, которые имеют в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Осторожно назначают препарат новорожденным, недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при колиты, при пониженном осаждении крови, язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
При длительном применении Цефоктама рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. У пациентов с нарушением функции почек доза должна быть снижена с учётом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя.
Использование препарата в период беременности показано только в тех случаях, когда прогнозируемая польза превышает возможный негативное влияние на плод.
При необходимости применение препарата в период лактации стоит прекратить кормление грудью.
После устранения симптомов заболевания лечения стоит продолжать еще в течение 48-72 час.
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Цефоктам, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, что снижают агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причины при одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном назначении с диуретиками и потенциально нефротоксическими антибиотиками (например, аминогликозидами) растет риск развития нефротоксического действия.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс Цефоктаму.
Фармацевтически несовместим с растворами аминогликозидов (нельзя смешивать в одном шприце).
Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 2 года. Препарат не применяют после окончания срока годности.
Похожие статьи
