Цефазолин-МИП
Цефазолин-МИП (Cefazolin-MIP)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: cefazolin; (6К, 7К)-3-[(5-метил-1, 3, 4-тиадиазол-2-ил)тиометил]-
8-оксо-7-[2-(Ш-тетразол-1-ил)ацетамидо]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилат
натрия;
Основные физико-химические характеристики: порошок белого или почти белого цвета, высоко
гигроскопический;
Состав. 1 флакон включает цефазолина натриевой соли в перерасчете на цефазолин 1 г или 2 г.
Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробный препарат для системного использования. Цефалоспорины. Код АТС J01D А04.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Цефазолин-МИП - антибиотик широкого спектра антимикробного (бактерицидного) действия. Как и пенициллины, подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Активный касающиеся грампозитивных микроорганизмов рода Staphylococcus spp. (продуцирующих и непродуцирующих пенициллиназу), большинстве штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококков, Corinebacterium diphtheriae; грамнегативных микроорганизмов, включая Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Ф Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae. He активен против индолпозитивных штаммов протею (P.morgani, P. vulgaris, P. rettgeri), а также Pseudomonas aeruginosa. Препарат не действует на рикетсии, вирусы, грибки, простейшие.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается; приблизительно 90% введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении наблюдается через 1 час после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется 8-12 час.
При внутривенном введении создается выше концентрация в крови, но препарат выводится быстрее (период полувыведения около 2 часа).
Цефазолин хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Практически не метаболизируется; значительная часть введенной дозы выводится в неизмененном состоянии с мочой (приблизительно 90 %), с жёлчью выводится незначительное количество препарата.
Проникает через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации обнаруживается в материнском молоке. Препарат хорошо проникает через воспаленный синовиальную оболочку в полости суставов.
Показания для использования. Цефазолин-МИП применяют для лечения инфекционных болезней у взрослых и детей, обусловленных чувствительными к препарату грампозитивными и
грамнегативными микроорганизмами: пневмонии, абсцесс лёгких, эмпиема плевры; перитонит, септицемия, эндокардит, остеомиелит, раневые инфекции, инфицированные ожоги; инфекции мочевыделяющих путей; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костно-суставного аппарата и др.
Способ использования и дозы. Цефазолин-МИП вводят внутримышечно и внутривенно
(струйно или капельно).
Для внутримышечного введения содержимое флакона ex tempore разводят в 4 - 5 мл 0, 9 %
изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл 0, 9%
изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3 - 5 мин. При
внутривенном капельном введении препарат (1 - 2 г) разводят в 100 - 250 мл 0, 9%
изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; введения проводят в течение
20 - 30 минут (скорость введения 60 - 80 капель в минуту). Суточная доза препарата составляет
для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и
его чувствительности к антибиотика. Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях,
обусловленных грампозитивными микроорганизмами, составляет 0, 25 - 0, 5 г каждые 8 час.
При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококами, и инфекциях
мочевыделяющих путей препарат назначают по 0, 5 - 1 г каждые 12 час. При заболеваниях,
обусловленных грамнегативными микроорганизмами, препарат назначают по 0, 5 -1 г каждые 6 -
8 час.
При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый
гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть
увеличена до 6 г (максимальная доза) с интервалом между введениями 6-8 час.
Детям, старше 1 месяца, препарат назначают в суточной дозе 20 - 50 мг/кг массы тела (за 3 - 4
приема), при тяжелых инфекциях - 90 - 100 мг/кг (максимальная доза). Средняя длительность
лечения составляет 7-10 дней.
При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек режим дозировки имеет быть
соответствующим образом измененный. У взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу
препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата, независимо от
ступени нарушение функции почек, составляет 0, 5 г. Рекомендованные дозы для лечения взрослых
с нарушением функции почек:
|
Клиренс креатинина, мл/минут |
Суточная доза, г |
Разовая доза, г |
Интервал между введениями, часа |
|
Больше 80 |
1-4 |
0, 5-1 |
4-8 |
|
80-50 |
1-2 |
0, 5-1 |
6-8 |
|
50-20 |
0, 5-1 |
0, 5 |
12-24 |
|
Менее 20 |
0, 5 |
0, 25 - 0, 5 |
12-24 |
При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата, потом следующие дозы корректируют с учётом ступени почечной недостаточности.
|
Клиренс креатинина, мл/минут |
% от суточной дозы |
Разовая доза |
Интервал между введениями, часа |
|
70-40 |
60 |
За 2 введения |
12 |
|
40-20 |
25 |
За 2 введения |
12 |
|
Менее 5 |
10 |
1 введения |
24 |
Побочное действие. Возможны аллергические реакции (высыпания на коже, зуд, эозинофилия, анафилаксия), транзиторное повышение уровня аминотрансфераз в крови.
У больных с предыдущими нарушениями функции почек при лечении Цефазолином-МИП (6 г) возможны проявления нефротоксического действия препарата (повышение содержимого азота мочевины и
креатинина в сыворотке крови), в этих случаях дозу снижают и лечение проводят пи
контролем динамики этих показателей.
Возможны также желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, симптомы колита и др.).
При длительном применении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызванная
стойкими до препарата возбудителями.
Внутримышечное введение может быть болезненным, при внутривенном - возможны флебиты.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и пенициллина; беременность. Цефазолин-МИП не назначают недоношенным детям и детям до месяца.
Передозировка. Парентеральное введение необоснованно высоких доз Цефазолина-МИП может вызывать головокружение, парестезии и головная боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышена судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия. Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективный.
І Особенности использования. В случае появления аллергических реакций препарат отменяют и назначают десенсибилизирующее терапию.
Следует помнить про возможность развития перекрестных аллергических реакций с другими цефалоспориновыми антибиотиками, а также с антибиотиками пенициллинового ряда. Во время лечения препаратом могут отмечаться псевдопозитивные результаты глюкозурических тестов, проведенных с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проведенных за
помощью ферментных методов.
В период лактации препарат применяют с осторожностью.
Для использования пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата. Раствор Цефазолина-МИП нельзя смешивать в одном объеме с другими антибиотиками.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Экскреция Цефазолина-МИП снижается при
одновременном применении с пробенецидом.
Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, фуросемидом, кислотой
этакриновой.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25°С. Срок хранения - 2, 5 года.
Похожие статьи
