Цефазолин-КМП
Цефазолин-КМП (Cefazolin-KMP)
Общая характеристика:
международное и химическое название: сefazolin;
(6R, 7R)-3-[(5-метил)-1, 3, 4-тиадиазол-2-ил)тиометил]-8-оксо-7-[2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамидо]-
5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат натрия;
Основные физико-химические характеристики: порошок белого или почти белого цвета, очень гигроскопический;
Состав. 1 флакон включает цефазолина натриевой соли стерильной в пересчете на цефазолин –
0, 5 г или 1 г.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Цефалоспорины и близкие вещества. Код АТС J01D A04.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Цефазолин-КМП имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Активный относительно грампозитивных микроорганизмов (Staphylococcus spp., которые вырабатывают и не вырабатывают пенициллиназу, большинстве штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококков, Corinebacterium diphtheriae), грамнегативных микроорганизмов (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophylus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Стойкие к антибиотику индолпозитивные штаммы протею (P.morgani, P.vulgaris, P.rettgeri), Pseudomonas aeruginosa; не действует на рикетсии, вирусы, грибы, простейшие. Как и пенициллины, подавляет синтез клеточной стенки бактерий.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, достигает максимальной концентрации в крови через 1 час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови в течение 8–12 часов. Выводится в основном (около 90%) почками в неизменном виде.
Проникает через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации содержится в материнском молоке. Препарат хорошо проникает через воспалительную синовиальную оболочку, в полости суставов.
При внутривенном введении образуется более высокая концентрация в крови, но препарат выводится быстрее (период полувыведения – около 2 часов).
Показания для использования. Лечение инфекционных болезней, что вызванные чувствительными к нему грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами:
– пневмонии, абсцесса лёгких, эмпиемы плевры;
– перитониту, септицемии, эндокардита, остеомиелита, раневых, ожоговых инфекций;
– инфекций мочевыводящих путей;
– инфекций кожи и мягких тканей;
– инфекций костно-суставного аппарата.
Способ использования и дозы. Цефазолин-КМП вводят внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Для внутримышечного введения раствор препарата готовят ex tempore, растворяют содержимое флакона в 4–5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин. При внутривенном капельном введении препарат (0, 5–1, 0 г) растворяют в 100–250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; инъекцию проводят в течение 20–30 минут (скорость введения 60–80 капель на 1 минуту).
Суточная доза препарата составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя, и его чувствительности к антибиотика.
Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, что вызванные грампозитивными микроорганизмами, составляет 0, 25–0, 5 г каждые 8 часов.
При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, что вызванные пневмококами, и инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0, 5–1, 0 г каждые 12 часов.
При заболеваниях, вызванных грамнегативными микроорганизмами, препарат назначают по 0, 5–1, 0 г каждые 6–8 часов.
При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивна пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть увеличена до 6 г (максимальная) с интервалом между введением 6–8 часов.
Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20–50 мг/кг массы тела (у 3–4 приема), при тяжелых инфекциях – 100 мг/кг (максимальная доза).
При нарушении выделительной функции почек у взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушение функции почек составляет 0, 5 г.
Рекомендованные дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:
– при азоте мочевины в крови 20–34 мг% и клиренсе креатинина 70–40 мл/минут доза препарата при легкой или средний тяжести инфекции составляет 0, 25–0, 5 г каждые 12 часов, при тяжёлой инфекции – 0, 5–1, 25 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 3–5 часов);
– при азоте мочевины в крови 35–49 мг% и клиренсе креатинина 40–20 мл/минут доза препарата при легкой или средний тяжести инфекции составляет 0, 125–0, 25 г каждые 12 часов, при тяжёлой инфекции – 0, 25–0, 6 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 6–12 часов);
– при азоте мочевины в крови 50–75 мг% и клиренсе креатинина 20–5 мл/минут доза препарата при легкой или средний тяжести инфекции составляет 75–150 мг каждые 24 часа, при тяжёлой инфекции – 150–400 мг каждые 24 часа (период полувыведения составляет 15–30 часов);
– при азоте мочевины в крови 75 мг% и клиренсе креатинина 5 мл/минут доза препарата при легкой или средний тяжести инфекции составляет 37, 5–75 мг каждые 24 часа, при тяжёлой инфекции – 75–200 мг каждые 24 часа (период полувыведения составляет 30–40 часов).
При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата Цефазолин-КМП, потом следующие дозы препарата корректируются с учётом ступени почечной недостаточности. У детей с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 70 до
40 мл/минут) суточная доза составляет 60% суточной дозы препарата, применяемое при нормальной функции почек, и делится на 2 введения; при клиренсе креатинина от 40 до 20 мл/минут доза препарата составляет 25% от нормы и делится на 2 введения; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатинина от 20 до 5 мл/минут) суточная доза составляет 10% от нормальной с интервалом между введениями 24 часа.
Не следует смешивать растворы препарата Цефазолин-КМП с другими антибиотиками в одном шприце или в одном растворе для вливания. Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания (7–10 дней и более).
Побочное действие. Возможны аллергические реакции (высыпание и зуд кожи, эозинофилия), транзиторное повышение уровня аминотрансфераз печени.
У больных с предыдущими нарушениями функции почек при лечении большими дозами препарата Цефазолин-КМП (6 г) возможны проявления нефротоксичности (повышение содержимого азота мочевины и креатинина в сыворотке крови). Дозу препарата в этих случаях снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей (не реже 1 раза в неделю).
Возможны также желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, симптомы колита и др.). При длительном лечении могут развиваться дисбактериозы, суперинфекция, что вызванная стойкими до его действия возбудителями.
Внутримышечное введение может быть болезненным; при внутривенном – возможны флебиты.
Противопоказания. Повышенная чувствительность больного к препаратам группы цефалоспоринов, беременность, не назначают недоношенным детям и детям до 1 месяца жизни.
Передозировка. Парентеральное введение в высоких дозах, что превышают рекомендованные, может вызывать головокружение, парестезии и головная боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышена судорожная готовность, генерализованные клонично-тонические судороги, рвота и тахикардия. В случае развития у больных токсических реакций, а также при признаках передозировка Цефазолина-КМП выведение препарата из организма может быть учащенное путём гемодиализа. Перитонеальный диализ в данном случае будет неэффективным.
Особенности использования. У больных с пониженной функцией почек необходимый подбор уровней дозировки и интервалов между введениями Цефазолина-КМП в зависимости от тяжести функционального поражения почек. В случае нестабильного функционирования почек постоянное наблюдение за уровнями Цефазолина-КМП в сыворотке крови даст возможность обеспечить безопасность применения препарата. В случае появления признаков аллергических реакций введения препарата должно быть приостановлено и необходимо назначить соответствующее симптоматическое лечение. Возможно развитие перекрестных аллергических реакций с другими цефалоспориновыми антибиотиками, а также, в отдельных случаях, и с антибиотиками пенициллинового ряда.
В исследованиях не определено неблагоприятного влияния Цефазолина-КМП на плод.
Цефазолин-КМП не влияет на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Почечный клиренс Цефазолина-КМП снижается при одновременном приёме пробенецида. Могут отмечаться ложнопозитивные результаты лабораторных анализов на содержимое сахара в моче, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Вместе с тем Цефазолин-КМП не влияет на результаты анализов на содержимое сахара в моче, которые проводятся с помощью ферментных методов.
Кроме того, могут наблюдаться ложнопозитивные результаты прямого и непрямого теста Кумбса, например, у новорожденных, матери которых лечились Цефазолином-КМП.
Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, сильными диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).
Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
