Цефазолин-Дарница
Цефазолин-Дарница (Cefazolinum-Darnitsa)
международное и химическое название: Cefazolin; (6R, 7R)-3-[(5-метил-1, 3, 4-тиадиазол-2-ил)тиометил]-8-оксо-7-[2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамидо]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ене-2- карбоксилат натрия;
Основные физико-химические характеристики: порошок белого или почти белого цвета, очень гигроскопический;
Состав. один флакон включает цефазолина натриевой соли стерильной в пересчете на цефазолин 0, 5 г и 1, 0 г.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробный препарат для системного использования. Цефалоспорины. J01DA04.
Действие лекарства. Цефазолин-Дарница – антибиотик широкого спектра антимикробного (бактерицидного) действия. Активный относительно грампозитивных микроорганизмов (Staphylococcus spp., продуцирующих и непродуцирующих пенициллиназу, большинстве штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококков, Corinebacterium diphtheriae), грамнегативных микроорганизмов (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisserla gonorrhoeae). Стойкие к антибиотику индолпозитивные штаммы протею (P.morgani, P. vulgaris, P. rettgeri), а также Pseudomonas aeruginosa. Препарат не действует на рикетсии, вирусы, грибки, простейшие. Как и пенициллины, подавляет синтез клеточной стенки бактерий.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается; около 90 % введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении наблюдается через 1 час после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется 8-12 час.
При внутривенном введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выводится быстрее (период полувыведения около 2 часа).
Цефазолин хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Практически не метаболизируется; значительная часть введенной дозы выводится в неизмененном состоянии с мочой (около 90 %), с жёлчью выводится незначительное количество препарата.
Проникает через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. У очень низкой концентрации находится в материнском молоке. Препарат хорошо проникает через воспаленный синовиальную оболочку в полости суставов.
Показания для использования. Цефазолин-Дарница применяют для лечения инфекционных болезней у взрослых и детей, вызванных чувствительными к препарату грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами:
пневмоний, абсцесса лёгких, эмпиемы плевры;
перитониту, септицемии, эндокардита, остеомиелита, раневых инфекций, инфицированных ожогов;
инфекций мочевых путей;
инфекций кожи и мягких тканей;
инфекции костно-суставного аппарата и др.
Способ использования и дозы. Цефазолш-Дарница вводят внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно).
Для внутримышечного введения содержимое флакона ех tempоге разводят в 4-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. При внутривенном капельном введении препарат (0, 5-1 г) разводят в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; введения делают в течение 20-30 минут (скорость введения 60-80 капель в минуту).
Суточная доза препарата составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности до антибиотика. Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грампозитивными микроорганизмами, составляет 0, 25-0, 5 г каждые 8 час.
При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококами, и инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0, 5-1 г каждые 12 час.
При заболеваниях, вызванных грамнегативными микроорганизмами, препарат назначают по 0, 5-1 г каждые 6-8 час.
При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть увеличена до 6 г (максимальная доза) с интервалом между введениями 6-8 час.
Детям, старшим 1 месяца, препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (за 3-4 приема), при тяжелых инфекциях – 90-100 мг/кг (максимальная доза).
Средняя длительность лечения составляет 7-10 дней.
При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек режим дозировки должен быть соответствующим образом измененный. У взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата, независимо от степени нарушение функции почек, составляет 0, 5 г. Рекомендованные дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:
|
Клиренс креатинина, мл/минут |
Суточная доза, г |
Разовая доза, г |
Интервал между введениями, часа |
|
Больше 80 |
1-4 |
0, 5-1 |
4-8 |
|
80-50 |
1-2 |
0, 5-1 |
6-8 |
|
50-20 |
0, 5-1 |
0, 5 |
12-24 |
|
Менее 20 |
0, 5 |
0, 25-0, 5 |
12-24 |
При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата, потом следующие дозы корректируют с учётом ступени почечной недостаточности.
|
Клиренс креатинина, мл/минут |
% от суточной дозы |
Разовая доза |
Интервал между введениями, часа |
|
70-40 |
60 |
За 2 введения |
12 |
|
40-20 |
25 |
За 2 введения |
12 |
|
Менее 5 |
10 |
1 введения |
24 |
Побочное действие. Возможны аллергические реакции (высыпания на коже, зуд, эозинофилия, анафилаксия), транзиторное повышение уровня аминотрансфераз в крови.
У больных с предыдущими нарушениями функции почек при лечении Цефазолином-Дарница (6 г) возможны проявления нефротоксичности препарата (повышение содержимого азота мочевины и креатинина в сыворотке крови), в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики этих показателей.
Возможны также желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, симптомы колита и др.).
При длительном применении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызванная стойкими к препарату возбудителями.
Внутримышечное введение может быть болезненным, при внутривенном – возможны флебиты.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и пенициллина; беременность. Цефазолин-Дарница не назначают недоношенным детям и детям до 1 месяца.
Передозировка. Парентеральное введение необоснованно высоких доз Цефазолина-Дарница может вызывать головокружение, парестезии и головная боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышена судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия.
Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективный.
Особенности использования. В случае появления аллергических реакций препарат отменяют и назначают десенсибилизирующее терапию.
Следует помнить про возможность развития перекрестных аллергических реакций с другими цефалоспориновыми антибиотиками, а также с антибиотиками пенициллинового ряда.
Во время лечения препаратом могут отмечаться псевдопозитивные результаты глюкозурических тестов, проведенных с использованием раствора Бенедикта, раствора Фейлинга или таблеток Клинитест. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проведенных с помощью ферментных методов.
В период лактации препарат применяют с осторожностью.
Для использования пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.
Раствор Цефазолина-Дарница нельзя смешивать в одном объеме с другими антибиотиками.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Экскреция Цефазолина-Дарница снижается при одновременном приёме с пробенецидом.
Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, сильными диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше +25°С.
Срок хранения – 3 года.
Похожие статьи
