Цефазолин-БХФЗ
Цефазолин-БХФЗ (Cefazolin-BCPP)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Cefazolin;
натрий (6R, 7R)-3-[[(5-метил-1, 3, 4-тиадиазол-2-ил)сульфанил]метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат;
Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета; очень гигроскопический;
Состав. 1 флакон включает цефазолина натриевой соли стерильной в перерасчете на цефазолин
500 мг или 1000 мг.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Цефалоспорины. Код АТС J01D B04.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Цефазолин-БХФЗ – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик первого поколения для парентерального введения. Механизм антимикробного действия связанный с подавлением фермента транспептидазы, блокадой биосинтеза мукопептида в клеточной стенке бактерии. Цефазолин-БХФЗ – антибиотик широкого спектра действия, активен относительно многих грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов. К препарату чувствительные грампозитивные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, что продуцируют пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, резистентные к метициллину, также стойкие к Цефазолину-БХФЗ), β-гемолитические стрептококки группы А и другие штаммы стрептококков (много штаммов энтерококков резистентные до препарата), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis; а также грамнегативные микроорганизмы: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., treponema spp., Leptospira spp.
Большинство индолпозитивных штаммов Proteus (Proteus vulgaris), а также Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., а также анаэробные кокки Peptococcus, Peptostreptococcus, в том числе В. fragilis резистентные до Цефазолина-БХФЗ. Рикетсии, вирусы, грибы и простейшие, стойкие к действию препарата.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается; около 90% введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении наблюдается через 1 час после инъекции и составляет 37 – 64 мкг/мл. При внутривенном применении максимальная концентрация препарата определяется сразу после введения и составляет 185 мкг/мл.
Терапевтическая концентрация в крови продолжается 8 – 12 час. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проникает через воспаленный синовиальную оболочку в суставы и в брюшную полость. Цефазолин легко проникает через плацентарный барьер. Препарат в незначительном количестве метаболизируется в печени и выводится с жёлчью. Значительная часть введенной дозы препарата (около 60 – 90%) экскретируется в первые 6 час, через 24 час – 70 – 95% и выводится в неизменном виде с мочой. Незначительное количество препарата может выводится с грудным молоком.
Период полувыведения – около 2 часа после внутримышечного введения и 1, 8 час – после внутривенного введения. При нарушении функции почек период полувыведения составляет 3 – 42 час.
Показания для использования. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, пневмония;
инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит и простатит);
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции желчевыводящих путей;
инфекции костей и суставов;
эндокардит;
сепсис;
раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции;
профилактика инфекций в период хирургических вмешательств (гистерэктомия, холецистэктомия, операции на открытом сердце, операции на костях и суставах и т. д.).
Способ использования и дозы. Цефазолин-БХФЗ вводят внутримышечно и внутривенно (капельно и струйно). Для внутримышечного введения содержимое флакона 500 мг (1000 мг) растворяют в 2 – 3 мл (4 – 5 мл) изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, тщательно встряхивая до полного растворения. Вводят глубоко в мышцу.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и медленно вводят в течение 3 – 5 мин. При внутривенном капельном введении препарата 500 мг или 1000 мг разводят в 50 – 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; введения проводят в течение 20 – 30 мин.
Взрослым назначают по 500 – 1000 мг препарата 3 – 4 раза в сутки; при инфекциях средней тяжести возможно введение по 500 – 1000 мг 2 раза в сутки.
При пневмококковой пневмонии препарат применяется по 500 мг 2 раза в сутки (через 12 час); при легких формах инфекций, обусловленных чувствительными грампозитивных коками – по 250 – 500 мг 3 раза в сутки (через 8 часов); при острых неусложненных инфекциях мочеполовых путей – по 1000 мг 2 раза в сутки (через 12 час); при среднетяжелых и тяжелых инфекциях – по 500 мг 3 – 4 раза в сутки (через 6 – 8 час); при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях (сепсис, эндокардит), – 1000 – 1500 мг 4 раза в сутки (через 6 час).
Средняя суточная доза для взрослых составляет 1000 – 4000 мг, максимальная суточная доза – 6000 мг.
У пациентов с заболеваниями почек режим дозировки устанавливают в зависимости от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина более 55 мл/минут разовая доза остается неизмененной, при 35 – 54 мл/минут разовая доза не изменяется, но интервал между введениями составляет 8 час. При клиренсе креатинина 11 – 34 мл/минут разовую дозу следует уменьшить в 2 раза, интервал между введениями составляет 12 час. При клиренсе креатинина менее 10 мл/минут назначают половину терапевтической дозы, каждые 18 – 24 час.
Для профилактики послеоперационных, гнойно-септических осложнений у взрослых препарат в дозе 1000 мг вводят внутримышечно или внутривенно за 0, 5 – 1 час до начала хирургического вмешательства, при длительных операциях (2 часа и более) в процессе операции повторно вводят 500 – 1000 мг Цефазолина-БХФЗ. После операции внутримышечно или внутривенно вводят Цефазолин-БХФЗ в дозе 500 – 1000 мг, с интервалом от 6 до 8 час, в течение 24 час.
Детям возрастом от 1 месяца вводят в дозе 25 – 50 мг/кг в сутки (в тяжелых случаях – 100 мг/кг в сутки), разделенной на 3 – 4 приема. Детям с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина 40 – 70 мл/минут) назначают 60% суточной дозы препарата, 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина 20 – 40 мл/минут – 25% суточной дозы 2 раза в сутки; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатинина 5 – 20 мл/минут) – 10% средней суточной дозы, каждые 24 час.
Продолжительность лечения Цефазолином-БХФЗ определяется индивидуально. Она зависит от характера, ступени тяжести патологического процесса, а также определяется данными бактериологических исследований. Продолжительность лечения в среднем составляет 7 – 10 дней.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, псевдомембранозный колит;
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лимфопения, гемолитическая анемия, тромбоцитоз;
Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд (в том числе анальный и половых органов), медикаментозная лихорадка, анафилаксия, мультиформная эритема, ангионевротический отек, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона;
Местные реакции: флебит в месте введения препарата (редко);
Побочные эффекты, связанные с биологическим действием препарата: кандидоз (в том числе кандидозный стоматит); возможны другие суперинфекции.
Возможны проявления нефротоксичности у пациентов с нарушением функции почек.
Противопоказания. Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и остальных β-лактамных антибиотиков, беременность, период кормления грудью. Детям до 1 месяца и недоношенным детям назначают исключительно за жизненными показаниями.
Передозировка. При передозировке Цефазолина-БХФЗ у пациентов с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления; при этом отмечается повышена судорожная готовность, генерализованные судороги, рвота и тахикардия.
Препарат выводится из организма путём гемодиализа; перитонеальный диализ менее эффективный. Возможно развитие аллергических реакций, что требует приостановки введения препарата и проведение десенсибилизирующего терапии.
Особенности использования. Следует помнить про возможность развития перекрестных аллергических реакций с другими β-лактамными антибиотиками.
Следует с осторожностью назначать пациентам, которые имеют в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно колит.
Во время лечения препаратом могут отмечаться псевдопозитивные результаты глюкозурических тестов, что проводятся с применением раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, что проводятся с помощью ферментных методов.
Цефазолин-БХФЗ не влияет на способность работать с механизмами и управлять транспортными средствами.
В случае применения препарата женщинами, которые кормят грудью, кормление следует прекратить.
Для использования пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Раствор цефазолина нельзя смешивать в одной емкости с другими антибиотиками.
Пробенецид замедляет экскрецию цефазолина, способствует его кумуляции, длительном повышению концентрации препарата в крови.
Одновременное использование Цефазолина-БХФЗ с антикоагулянтами повышает риск кровотечения. С аминогликозидами и петлевыми диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая) – повышается риск нефротоксичности; нарушается функция почек вследствие блокады канальцевой секреции цефазолина, при этом дозу препарата снижают и лечение проводят под контролем содержимого азота мочевины и креатинина в крови.
Цефазолин-БХФЗ может вызвать дисульфирам-подобны реакции при одновременном применении с этанолом.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 3 года. Приготовленные растворы сохранению не подлежат.
Похожие статьи
