Буторфанола тартрат
Буторфанола тартрат (Butorphanol tartrate)
международное и химическое название: буторфанол,
(-)-17-(циклобутилметил)морфинан-3, 14-диол D-(-)-тартрат(1:1) (соль);
морфинан-3, 14-диол, 17-(циклобутилметил)-, (-)-, [S-(R*R*)]-2, 3-дигидроксибу-тандиоат (1:1) (соль);
Основные физико-химические характеристики: прозрачный бесцветный раствор;
Состав 1 мл раствора включает буторфанола тартрата, в перерасчете на безводное вещество - 2, 0 мг;
другие составляющие: кислота лимонная, натрий лимоннокислый 5, 5 водный, натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Опиоидные анальгетики. Код АТС N02A F01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Буторфанол – опиоидный анальгетик, производное фенантрену, агонист-антагонист m- и агонист k-опиоидных рецепторов. Кроме центральной анальгезирующего, имеет седативное действие, снижает возбудимость кашлевого центра, стимулирует рвотный рефлекс, производит сужение зрачков, влияет на гемодинамику (повышает системное артериальное давление, давление в лёгочной артерии, давление в левом желудочку и сосудистый противодействие), тонус бронхов, секреторную и моторную активность пищеварительного тракта, тонус сфинктера мочевого пузыря. За интенсивностью и продолжительностью анальгетического действия буторфанол близок к морфину, но в меньшем мере подавляет дыхания, имеет меньший наркогенный потенциал.
Фармакокинетика. Буторфанол быстро всасывается после внутримышечной инъекции, максимальные концентрации в плазме крови (после введения 1 мг) достигаются через 20 - 40 мин. Время полувыведения у молодых пациентов составляет 4, 56 часа, у лиц пожилого возраста – 5, 61 часа. Связывание с белками крови не зависит от его концентрации в дозовому интервале, что используется в клинической практике (до 7 нг/мл), причём связана с белками сыворотки фракция составляет приблизительно 80%. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в женском молоке. Буторфанол испытывает глубокого метаболизма в печени и выводится из организма в форме окисленных и связанных метаболитов. Менее чем 5% введенного внутривенно препарата выводится с мочой в неизменном состоянии. Буторфанол выводится из организма с мочой и фекалиями.
Показания для использования. Болевой синдром средней и сильной интенсивности разной этиологии, премедикация при общей анестезии, как компонент внутривенного наркоза, послеоперационная обезболивание.
Способ использования и дозы. Для внутримышечного введения применяют в дозе 2 мг (1 шприц-тюбик) через каждые 4 часа. При необходимости разовую дозу увеличивают до 4 мг. Для премедикации вводят 2 мг внутримышечно за 30 - 60 минут до операции. Общая доза буторфанола при внутривенном введении может меняться, однако редко нуждаются дозы ниже 4 мг или выше 12, 5 мг (приблизительно 0, 06 - 0, 18 мг/кг массы тела). При внутривенной анестезии поддерживающие дозы составляют от 0, 02 до 0, 06 мг/кг массы тела.
Перед применением раскрывают контурную упаковку. Не снимая колпачка с иголки-насадки, навинчивают её на шприц-тюбик до упора, чтобы проколоть корпус и обеспечить свободное поступление раствора в иголку. Снимают колпачок с иголки, придерживая шприц-тюбик за насадку. Удаляют воздуха, слегка стиснувши пальцами шприц-тюбик, и, не расжимая пальцев, вводят иголку. Выдавливают содержимое шприц-тюбика, и, не расжимая пальцев, удаляют иголку.
Побочное действие. Возможны сонливость, затуманивание сознания, тошнота, рвота, сухость во рту, усиление потовыделения, головокружение. Иногда: головная боль, ощущение тревоги, эйфория, нервозность, парестезии, боли в эпигастрии, увеличение частоты сердечных сокращений, артериальная гипотензия, нарушение остроты зрения, зуд. В единичных случаях возможны возбуждения, дисфория, галлюцинации, необычные сновидения, артериальная гипертензия, кожные высыпания. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.
Противопоказания. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, детский возраст (до 18 лет), беременность (кроме подготовки к родов), лактация, повышенная чувствительность к буторфанолу.
Передозировка. Симптомы: сонливость, затуманивание сознания, тошнота, рвота, сухость во рту, усиление потовыделения, головокружение. Лечение: при передозировке буторфанола вводят налоксон в дозе 0, 4 - 0, 8 мг внутривенно, при необходимости – повторно.
Особенности использования. Не применять при боли в животе неизвестной этиологии. При артериальной гипертензии может способствовать умеренном увеличения систолического давления. В период подготовки к родов нужно применять с осторожностью и при условии тщательного контроля врача. С крайней осторожностью, при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала применяют у больных с черепно-мозговыми травмами, с подавлением дыхания разного генеза, с нарушением функции почек и эндокринными заболеваниями. В период лечения не необходимо заниматься такими видами деятельности, которые требуют повышенного внимания, скорости психических и двигательных реакций, необходимо избегать одновременного употребления алкоголя. Препарат не рекомендуется назначать больным с наркотической зависимостью, а также сразу после приема наркотических средств. В случае крайней необходимости перед применением буторфанола для таких пациентов нужно провести меры, направлены на полное выведение наркотической вещества из организма. Буторфанол не следует применять пациентам младше 18 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении буторфанола с чистыми агонистами опиатных рецепторов (например, с морфином) возможно снижение ступени аналгезии или возникновения состояния абстиненции. Буторфанол усиливает действие препаратов, которые подавляют центральную нервную систему (барбитураты, транквилизаторы, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, этанол и этанолсодержащи препараты). Одновременный прием с антипсихотическими средствами производит усиление седативного действия и сердечно-сосудистых эффектов. Приём ингибиторов МАО является относительным противопоказаниям для назначения буторфанола через высокую частоту гиперпирексичной комы и артериальной гипертензии.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
