Навигация по сайтуНавигация по сайту

АминокислотыБАДыВитамины, микроэлементы, простые веществаВредные привычкиКонтрацептивыЛекарства •  Антибактериальные препараты •  Беременным и новорожденным •  Гомеопатические препараты •  Гормональные препараты •  Дерматологические препараты •  Дыхательная система •  Иммуномодулирующие •  Костно-мышечная система •  Кровообращение •  Мочеполовая система •  Нервная система •  Обезболивающие, спазмы •  Органы чувств /зрение, слух/ •  Парентеральное питание •  Пищеварительный тракт •  Простуда, грипп, жар •  Противоаллергические •  Противовирусные •  Противовоспалительные •  Противогеморроидальные •  Противогрибковые •  Противоопухолевые •  Противопаразитарные •  Сердечно-сосудистые •  Стоматологические •  Эндокринологические •  Тонизирующие препаратыРастворители и септикаРастения и натуральные препаратыФерменты и ингибиторы

Бупивакаин агетан

Бупивакаин агетанБупивакаин агетан (Bupivacaine aguettant)

Международное название: bupivacaine;

Основные физико-химические характеристики: прозрачный бесцветный раствор;

Состав. 1 мл 0, 25 % раствора включает бупивакаина гидрохлорида моногидрата 2, 5 мг;

1 мл 0, 5 % раствора включает бупивакаина гидрохлорида моногидрата 5 мг;

другие составляющие: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Код АТС N01B B01.

Действие лекарства. Бупивакаин принадлежит к группе амидных анестетиков длительного действия.

Фармакодинамика.

Во время анестезии с инфильтрацией средняя длительность эффекта составляет 200 мин.

При эпидуральной поясничной анестезии начало действия препарата наблюдается через

5-10 минут, полное распространение – через 20 минут, её длительность – 200 минут (0, 25%) или 300 минут (0, 5%).

Во время периферической блокады анестезия начинается через 15-20 минут, длительность эффекта широко варьирует соответственно до разных факторив и составляет от 6 до 24 час с анестезиею некоторых нервных сплетений. Анальгетическое действие продолжается и после приостановки анестезий, таким образом уменьшается потребность в писляоперационном знеболюванни.

Фармакокинетика.

Абсорбция и диффузия Бупивакаина зависит от типа инъекции, профилю пациента, концентрации, дозы.

Степень связывания с белками плазмы крови (преимущественно альфа1-глюкопротеином) достигает 95% стандартной терапевтической дозы.

Препарат проникает через плацентарный барьер: сравнения эмбрион:иметь составляет приблизительно 1:3.

Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени.

Приблизительно от 5% до 10% препарата экскретируется с мочой в активной форме. Период полуэлиминации составляет от 2, 5 до 3, 5 час.

При эпидуральной анестезии с применением общей дозы 150 мг пик плазмовой концентрации наблюдается через 10-30 минут, достигая приблизительно 1 мкг/мл.

При эпидуральной анестезии в акушерстве с применением доз от 50 мг до 100 мг уровень концентрации в материнской плазме достигает 0, 4-0, 8 мкг/мл.

При блокаде плечевого сплетения с применением дозы 150 мг пик концентрации препарата в плазме наступает через 15-20 минут и достигает 1, 5-1, 7 мкг/мл.

Концентрация препарата в венозной плазме, при которой возникают первые признаки кардиальной и неврологической токсичности, составляет 1, 6 мкг/мл.

Показания к применению.

Местная анестезия путём трансдермальной инфильтрации.

Региональная анестезия: периферические нервные блокады (туловища и сплетений) и центральные нервные блокады (эпидуральная и спинальная), для хирургической анестезии или аналгезии, включая акушерские процедуры.

Способ использования и дозы.

Взрослые

При любом типы анестезии доза начальной инъекции не должна превышать 150 мг, за исключением спинальной анестезии, когда начальная доза не должна превышать 20 мг.

Инъекция повторной дозы может привести к заметного возрастание концентрации Бупивакаина в плазме крови за счет кумуляции. Таким образом, следует строго придерживаться таких инструкции:

другая инъекция не должна выполняться раньше, чем через 45 минут;

повторная доза не должна превышать треть максимальной начальной при условии, если промежуток времени между ними составляет 45 минут, и половину максимальной начальной дозы при условии, если этот промежуток времени составляет 90 минут;

начиная с третьей инъекции доза не должна превышать треть максимальной начальной при условии, если промежуток времени между ними составляет 75 минут, и половину максимальной начальной дозы при условии, если этот промежуток времени составляет 150 минут.

Пациентам пожилого возраста следует вводить снижены дозы препарата, особенно при условии повторных введений.

Дозы при выходному применении у взрослых и детей возрастом 12** лет или более

От анестезии

Раствор

Обычная доза* - максимальная доза (мг)

Объем (мл)

Локальная инфильтрация

0, 25%

10 мг - 2 мг/кг

От 4 до 50

Блокада периферического нерва

Межреберная блокада

0, 5%

10-15 на нерв

150 – верхняя межа

2-3 на нерв

Блокада сплетения

0, 25%

0, 5%

62, 5-150

100-150

25-40

20-30

Блокада туловища

0, 25%

0, 5%

12.5-50 в зависимости от нерва

25-100 в зависимости от нерва

5-20

5-20

Эпидуральная анестезия при хирургии грудной клетки

0, 5%

25-50

5-10

Эпидуральная анестезия при поясничной хирургии, включая кесарево сечение

0, 5%

75-150

15-30

Продолжительная поястничная эпидуральная аналгезия (послеоперационная боль, боль при родах, при онкологических заболеваниях и т.д.)

0, 25%

12, 5-18, 5/час

максимальная доза/24 час: 400 мг

5-7, 5/час

Анестезия конечностей при хирургических вмешательствах

0, 5%

75-150

15-30

Спинальна анестезия

0, 5%

5-20

1-4

Примечания: * - включая тестовую дозу; ** - или 40 кг.

Дозы для детей возрастом до 12 лет. Максимальная доза 2 мг/кг - независимо от массы ребенка, следует вводить не более 150 мг за одну инъекцию.

Для детей возрастом до 12 лет при общих хирургических процедурах: локальна инфильтрация, периферическая блокада, эпидуральная анестезия при поясничной хирургии, анестезия конечностей при хирургических вмешательствах используют БупІвакаЇн АГетан 0, 25%.

Особенное внимание следует уделять предупреждению случайном внутрисосудистому введению препарата. Основная доза должна вводится медленно приблизительно 5 мл/минут, поскольку наблюдение за жизненными функциями пациента затруднение из-за отсутствия речевого контакта. Если наблюдаются симптомы интоксикации, инъекцию следует немедленно прекратить.

Побочное действие. Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их возникновения увеличивается если применяются неадекватные дозы и не придерживаются техника введения препарата.

Могут возникнуть основной боль, брадикардия, гипотензия. В единичных случаях - аллергические реакций (в тяжелых случаях анафилактический шок).

Противопоказания. Бупивакаин противопоказан:

- для внутривенной региональной анестезий;

- при индивидуальной повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата;

- лицам с противопоказаниями для таких средств анестезии: заболевания центральной нервной системы, внутричерепное кровотечение, остеохондроз, спондилите, туберкулёз, метастатические поражения позвоночника, септицемия, инфекционные поражения коже в месте инъекций, нарушение сворачивания крови.

Передозировка. Случайное внутривенное введение Бупивакаина (умеренная доза, что определяется объемом ампулы) может повлечь развитие токсических эффектов:

со стороны центральной нервной системы – беспокойства, тревожность, возбуждения, зевание, парестезия, состояние опьянение, тремор, ощущение страха, нистагм, логорея (болтливость), головная боль, тошнота, звон в ушах. В тяжелых случаях возможны потеря сознания и клонико-тонические судороги, гипоксия и гиперкапния наступают вскоре после конвульсии как результат увеличенной мышечной активности и нарушений дыхания. В особенно тяжелых случаях наблюдается апноэ;

со стороны сердечно-сосудистой системы – ухудшение сократительной функции миокарда, артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости. Высокие концентрации Бупивакаина в плазме могут повлечь вентрикулярную аритмию, вплоть до вентрикулярной фибрилляции и асистолии.

Особенности использования. Препарат применяется в условиях стационара. Бупивакаин имеют право вводить только анестезиологи или опытный персонал, ознакомленный с применением и действием препарата.

Перед началом периферических или центральных блокад и инфильтрации высоких доз у пациентов должна быть установлена внутривенная канюля. Оборудование и медикаменты, необходимые для мониторинга и критичной реанимации, должны быть доступны для немедленного использования.

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

У таких пациентов препарат следует применять с особой осторожностью с целью предотвращения достижения высоких концентраций препарата в плазме, которые могут повлечь выраженные вентрикулярные аритмии, например, трепетания-мерцания желудочков или вентрикулярную тахикардию, что может привести к вентрикулярной фибрилляции.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Поскольку Бупивакаин метаболизируется в печени, дозировки может быть уменьшено у пациентов с печеночной недостаточностью и при необходимости (например, при эпидуральной анестезии) повторных введений они проводятся при мониторинга состояния пациента.

Пациенты пожилого возраста.

Повторные введения препарата следует проводить с осторожностью через возможность кумуляции вследствие заниженного клиренса.

Использование препарата в периоды беременности и лактации

Вопросы касающиеся назначение препарата беременным женщинам целесообразно решать индивидуально с учётом сравнения необходимости лечения для женщины и потенциальной небезопасности препарата для плода. Использование Бупивакаина следует избегать в течение первого триместра беременности. Не следует проводить парацервикальные блокады в акушерстве из-за риска маточной гипертонии с возможным влиянием на новорожденного (гипоксия).

Как и другие местные анестетики, Бупивакаин попадает в грудное молоко. Однако, учитывая низкие концентрации препарата в материнском молоке, кормление грудью может быть продолжено в период региональной анестезии.

Гипоксия и гиперкалиямия увеличивают риск кардиотоксичности Бупивакаина, что требует коррекции доз.

Ацидоз увеличивает свободную фракцию Бупивакаина, которая может потенцировать его нейро- и кардиотоксичность.

Почечная недостаточность, которая сопровождается ацидозом, увеличивает вероятность токсического действия Бупивакаина.

В период применения препарата пациенту следует удерживаться от управление транспортными средствами.

Особенные предупреждения

Спортсмены и спортсменки должны быть предупреждены, что этот препарат включает активное вещество, которая может повлечь позитивную реакцию при антидопинговых тестах.

Препарат включает 3, 15 мг натрия в 1 мл, что следует учитывать при лечении пациентов, которые находятся на строгой низконатриевой диете.

Рекомендовано применять раствор при температуре приблизительно 20 °С, поскольку введения растворов низкой температуры может быть болезненным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Бупивакаин следует применять с осторожностью для местной анестезии у пациентов, которые получают антиаритмические средства или другие местные анестетики, через возможность суммирования токсических эффектов. При одновременном применении с барбитуратами возможно снижение концентраций Бупивакаина в крови.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре, в оригинальный упаковке. Срок годности – 3 года.

Нельзя использовать препарат после даты, указанной на упаковке.

Опубликовано: 07.04.2013 в 04:51

Похожие статьи

Вперед Назад

Комментарии

Комментарии отсутствуют

Выберите себе хорошего специалиста!

Понравилось? Поделитесь с друзьями или разместите у себя: