Боларен
Боларен (Bolaren)
Общая характеристика:
Основные физико-химические характеристики: двухслойные, круглые, не покрытые оболочкой, обоевыпуклые таблетки; с одной стороны таблетка белого цвета с светло-оранжевыми вкраплениями, с другой – оранжевого с белыми и темно-оранжевыми вкраплениями;
Состав 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, диклофенака натрия 50 мг;
другие составляющие: крахмал, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмала гликолят, желатин, метилпарабен, пропилпарабен, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, целлюлозы ацетатфталат, кремний коллоидный безводный, красительсансет жёлтый FCF.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код АТС N02B E51.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Боларен – комбинированный препарат, который имеет выраженное противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Фармакологическая активность препарата обусловлена свойствами диклофенака и парацетамола, которые входят в состав Боларена. Диклофенак натрия имеет выраженное противовоспалительное и анальгезирующее, а также умеренную жаропонижающее действие. Парацетамол имеет выраженный анальгетический и незначительный антипиретический эффект. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Фармакологические свойства диклофенака обусловлены его свойством подавлять биосинтез некоторых простагландинов в результате ингибирования фермента простагландинсинтетазы. Блокируя синтез простагландинов, диклофенак приостанавливает или значительно уменьшает выраженность симптомов воспаление, а также приостанавливает агрегацию тромбоцитов. Парацетамол ингибирует ЦОГ преимущественно в центральной нервной системе, действуя на центры боли и терморегуляции. Фармакокинетика. При приёме диклофенака натрия внутри активное вещество быстро всасывается в кровь – максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Препарат на 99% связывается с белками плазмы, хорошо проникает в ткани и в синовиальную жидкость, где его концентрация может превышать такую в плазме крови. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 час, с синовиальной жидкости – 3-6 час. Диклофенак быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Одновременный прием еды приостанавливает скорость всасывания. Около 60% препарата выводится с мочой в виде метаболитов (глюкуроновых конъюгатов). Около 1% – в неизменном виде, а приблизительно 35% в виде метаболитов выводится с калом.
При приёме внутрь парацетамол резорбируется хорошо. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 30 минут после приема и продолжается приблизительно 4 час. Около 25% препарата связывается с протеинами плазмы, период полувыведения из плазмы – 1, 5 - 2 часа. Испытывает метаболизма в печени, переходя в глюкурониды и сульфаты. Метаболизируется в печени, 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов. 17% – с образованием активных метаболитов, которые конъюгируются с глутатионином и создают неактивные метаболиты. При недостаточности глутатиона эти метаболита могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и возникнуть их некроз. Выводится почками, 3% в неизменном виде.
Концентрация препарата в моче выше, чем в плазме.
Показания для использования. Болевой синдром легкого и умеренной степени (головная боль, зубная боль, боль при невралгии, люмбаго, ишиасе, радикулиты, остеоартрозы, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите; заболеваниях суставов и позвоночника, мягких тканей, тендинитах, бурситах, послеоперационная боль, дисменорея), фебрильные состояния.
Способ использования и дозы. Дозы определяются для каждого больного индивидуально, в зависимости от возраста пациента, характера и течение заболевания, индивидуальной непереносимости и лечебной эффективности препарата.
Взрослым и детям старше 12 лет – по 1 таблетке 2 или 3 раза в сутки, после еды.
Курс лечения составляет 5-7 дней и зависит от динамики симптомов. Максимальная суточная доза препарата для взрослых составляет 3 таблетки в сутки.
Побочное действие.
С бока желудочно-кишечного тракта: тошнота, анорексия, боль в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея. В отдельных случаях, особенно при частому и длительном применении препарата, возможны эрозивно-язвенные поражения органов пищеварения с признаками желудочно-кишечного кровотечения (дёгтеподобное опорожнение), гепатит, панкреатит.
С бока центральной нервной системы (редко): головная боль, депрессия и сонливость, возбуждения, бессонница.
С бока мочевыделительной системы (редко): гематурия, протеинария, нефротический синдром, острая почечная недостаточность.
С бока системы кроветворение (очень редко): тромбоцитопения, анемия (вследствие невыявленных кровотечений с органов желудочно-кишечного тракта), гемолитическая анемия.
Аллергические реакции (особенно у больных на бронхиальную астму): кожное высыпание, бронхоспазм, эритема, зуд, синдром Лайела, анафилактические реакции.
Другие: асептический гепатит, повышение артериального давления, нарушение зрения, судороги.
Противопоказания. Боларен противопоказан:
- при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- при заболеваниях печени и почек;
- при повышенной чувствительности к компонентам препарата, остальных нестероидных противовоспалительных лекарственных средств;
- при бронхиальной астме;
- при крапивнице;
- при остром рините и остальных аллергических реакциях, связанных с приёмом нестероидных противовоспалительных средств;
- при нарушениях кроветворение невыясненного генеза;
- в периоды беременности и лактации;
- детям до 12 лет;
- больным алкоголизмом.
Передозировка.
Симптомы: артериальная гипотензия, торможение дыхания, судороги, почечная недостаточность, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта, судороги, гепатонекроз.
Лечение: немедленные меры симптоматической терапии, промывание желудка, энтеросорбенты.
Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия неэффективные, поскольку активные вещества препарата большей частью связываются с белками плазмы крови. Метионин или N-ацетилцистеин – антидоты парацетамола.
Особенности использования. Во время использования Боларена за больными, которые жалуются на заболевания желудочно-кишечного тракта или имеют анапсихические информации касающиеся язвенных поражений желудка или кишечника, а также за больными на язвенный колит или болезнь Крона, которые имеют нарушение функции печени, необходимый тщательный лечебный надзор.
Во время использования Боларена, как и остальных нестероидных противовоспалительных средств, может повышаться активность одного или несколько печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Болареном как предохранительный заход показано регулярное исследования функции печени. Если нарушение функциональных показателей усиливаются или развиваются симптомы, что указывают на заболевания печени, или возникают другие побочные явления (например эозинофилия, высыпание и д.), Боларен необходимо отменить.
Осторожность необходима также при назначении Боларена больным с симптомами печеночной порфирии, поскольку препарат может провоцировать её приступы.
Простагландины играют важную роль в поддержке почечного кровотока, поэтому особенная осторожность необходима при лечении Болареном пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, которые получают диуретические средства, а также лиц с значительным снижением объема циркулирующей крови (например после хирургических вмешательств). В таких случаях в период использования Боларена как предохранительный заход рекомендуется регулярный контроль функции почек. Приостановка использования препарата обыкновенно приводит к возобновление функции почек до восходящего уровня. При длительном применении Боларена, как и остальных нестероидных противовоспалительных средств, показан систематический контроль картины периферической крови.
Боларен может кратковременно угнетать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходимый тщательный контроль лабораторных показателей.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Пациентам, которые чувствуют в период использования Боларена головокружение или нарушение зрения, не следует управлять автомобилем или работать с потенциально небезопасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приёме Боларен уменьшает эффект фуросемида и гипотензивных препаратов, повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию гиперкалиямии. При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами или кортикостероидными препаратами растет риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Нежелательно объединять Боларен с метотрексатом и циклоспорином.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Барбитураты уменьшают жаропонижающая активность. Повышает концентрацию в крови лития, пероральных противодиабетических средств (возможна гипергликемия).
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
