Блицеф
Блицеф (Blicef)
Международное название: ceftriaxone;
Основные физико-химические характеристики: кристаллический порошок белого или жёлтоватого цвета;
Состав. 1 флакон включает 250 мг, 500 мг или 1 г цефтриаксона в виде натриевой соли.
Форма выпуска лекарства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01D A13.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Цефтриаксон является антибиотиком группы цефалоспоринов третьего поколения для парентерального введения. Он имеет бактерицидное действие относительно широкого спектра грампозитивных и грамнегативных бактерий.
Высокочувствительны к цефтриаксону такие штаммы: Str. viridans, Str. pneumoniae, S. aureus, S. epidermidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Borellia burdorferi, Treponema pallidum, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp. также чувствительны к цефтриаксону, кроме штаммов, что вырабатывают бета-лактамазы. Цефтриаксон стойкий до действия бета-лактамаз. Он также активный против штаммов, стойких к действию остальных цефалоспоринов.
Цефтриаксон не является эффективным относительно Acinetobacter spp., P. aeruginosa, Campylobacter jejuni, Bacterioides fragilis, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Enterococcus fecalis, и метициллинстойких стафилококков.
Микоплазми, микобактерии и хламидии стойкие к действию цефалоспоринов.
В связи с долговременным периодом полувыведения (около 8 часов) препарат можно вводить 1 раз в сутки.
Фармакокинетика. Цефтриаксон хорошо всасывается при внутримышечном введении и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата составляет 100 %.
Цефтриаксон быстро проникает в межклеточную жидкость и характеризируется высоким объемом распределение в большинстве тканей и жидкостей организма. При менингите у детей, в том числе и новорожденных, цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек, при этом его концентрация в спинномозговой жидкости составляет 17 % от концентрации в плазме. У взрослых больных через 2 – 24 часа после введения однократной дозы 50 мк/кг массы тела концентрация цефтриаксона в спинно-мозговой жидкости превышает минимальную концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Через длительный период полувыведения (в среднем 8 часов, у детей в первые 8 суток жизни, а также у пациентов старше 75 лет – в 2 раза более) концентрация цефтриаксона через 24 часа после введения выше, чем минимальная ингибирующая концентрация для большинства микроорганизмов, которые вызывают разные инфекции.
Приблизительно 50 - 60 % введенного цефтриаксона выводится в неизменном виде почками в мочу, остальное – через печень. В новорожденных почками выводится около 70 % препарата.
Показания к применению.
Блицеф назначают при лечении нижеуказанных инфекций, которые вызваны чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, таких как:
инфекции дыхательных путей;
инфекции брюшной полости;
инфекции мочевыводящих путей;
инфекции половых путей, включая гонорею;
инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи и раневые инфекции;
септицемия;
эндокардит;
брюшной тиф, сальмонеллез, шигеллез;
инфекции уха, горла и носа;
бактериальный менингит;
Применение и дозы препарата. Препарат вводят внутримышечно.
Взрослые и дети старше 12 лет: обычная суточная доза Блицефа составляет 1-2 г однократно (или распределенная на две уровни дозы для введения 2 раза в сутки с интервалом 12 часов). Максимальная суточная доза - 4 г (по 2 г вводят в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с 12-часовым интервалом).
Чтобы избежать местного реакции при внутримышечном введении следует применять по очереди введения инъекций в левую и праву ягодицу.
Для лечения неусложненной гонорее у мужчин и женщин рекомендуется одноразовое внутримышечное введение цефтриаксана в дозе 125 – 250 мг.
Дети до 12 лет: рекомендованная суточная доза составляет 20 - 80 мг/кг массы тела однократно (или распределенная на две уровни дозы для введения 2 раза на сутки).
Общая суточная доза не должна превышать 2 г.
Для лечения детей, с массой тела более 50 кг применяются такие же дозы, как и для лечения взрослых пациентов.
Новорожденные: максимальная суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела в виде медленной внутривенной инфузии.
Пациенты с нарушением функции почек и печени: пациентам со слабым нарушением функции почек нет необходимости снижать дозу цефтриаксона за условия нормальной функции.
В случае тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина 10 мл/минут или ниже) следует откорректировать дозу в сторону снижения.
Пациентам со слабым нарушением функции печени нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной работы почек.
В случае одновременного тяжелого нарушения работы печени и почек следует откорректировать дозу.
Для пациентов старшей возрастной группы коррекция дозы не потребуется.
Цефтриаксон можно вводить внутримышечно, внутривенно или в виде медленной внутривенной инфузии, что продолжается не менее 30 минут.
Внутримышечное введение: 1 г цефтриаксона растворяют в 3, 5 мл 1 % раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в седалищную мышцу. Рекомендуется введения не более 1 г в каждые ягодицу.
Раствор с лидокаином нельзя вводить внутривенно.
Для внутривенного введения: 1 г цефтриаксона растворяют в 10 мл воды для инъекций. Раствор медленно вводят в вену в течение 2 - 4 минут.
Для внутривенной инфузии: 2 г цефтриаксона растворяют в 40 мл соответственного безкальциевого инфузионного раствора (0, 45 % или 0, 9 % натрия хлорида; 2, 5 %, 5 % или 10 % глюкозы; 5 % левулозы; 6 % декстрану в глюкозе). Раствор вводить в вену не менее 30 минут.
Побочное действие. Как и при лечении другими цефалоспоринами, при лечении цефтриаксоном могут наблюдаться такие побочные эффекты:
желудочно-кишечные нарушения (диарея, тошнота, рвота, стоматит, псевдомембранозный колит);
кожные реакции (экзантема, аллергический дерматит, прурит, высыпание, кожный зуд, крапивница);
гематологические нарушения (тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия);
анафилактические и анафилактоидные реакции;
микоз наружных половых органов;
понос;
головная боль, головокружение;
очень редко - псевдомембранозный колит и нарушение коагуляции, нарушение функции почек.
Местные реакции (болезненные затвердевания, флебит) могут возникнуть в месте инъекции при внутримышечном введении без лидокаина.
Противопоказания. Цефтриаксон противопоказан пациентам с известной аллергией на цефалоспорины.
Цефтриаксон не можно вводить новорожденным с гипербилирубинемией.
Передозировка. Клиническими признаками передозировки является тошнота, рвота, диарея, затуманивание сознания и судороги. Лечение - симптоматическое. Специфического антидота нет. Эффективный гемодиализ и перитонеальный диализ.
Особенности использования. Цефтриаксон следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам через возможную перекрестную аллергию.
Затемнения при ультразвуковому исследовании, что соответствует отложению цефтриаксона, не следует принимать за камни в желчном пузыре. Такие отложение цефтриаксона в желчном пузыре отмечается часто, однако, как правило, они бессимптомные и исчезают спонтанно.
Как и при лечении другими антибиотиками, может развиться суперинфекция стойкими микроорганизмами; псевдомембранозный колит развивается редко.
Цефтриаксон следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями мочевого пузыря и желудочно-кишечными заболеваниями, особенно с колитом в анамнезе.
Пациентам с нарушением синтеза витамина К или с низким уровнем его запасу (например при заболеваниях печени и недостаточном питании) может быть необходимым контроль гематологических и коагуляционных показателей в период лечения.
Для пациентов, у которых одновременно является нарушение функции печени и почек, следует разделить пополам дозу цефтриаксона и проводить контроль его концентрации в плазме крови.
При длительном лечении необходимо контролировать формулу крови.
При долговременном лечении Блицефом возможно развитие суперинфекции, что вызывается нечувствительными к цефтриаксону микроорганизмами.
Использование в периоды беременности и лактации. Использование цефтриаксона в период беременности, особенно в І триместре, возможно только при наличии абсолютных показан.
Изучение фармакокинетики цефтриаксона в ІІІ триместре беременности выявило отсутствие отклонений, которые нуждаются коррекции дозы.
При доклинических исследованиях в дозах, которые превышают обычные дозы для человека в 20 раз, не выявлено эмбриотоксичности, фетотоксичности и тератогенности препарата.
Цефтриаксон проникает через плаценту.
У небольшом количестве цефтриаксон обнаруживается в грудном молоке (максимальная концентрация в молоке составляет 3 – 4 %), что в клиническом понимании не имеет значение для ребенка.
Кормление грудью является относительным противопоказаниям для новорожденных с гипербилирубинемией.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами остальных антимикробных средств или инфузионными жидкостями, кроме тех, что приведены в разделе "Способ использования и дозы". Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, которые содержат кальций (растворы Хартмана и Рингера).
Цефтриаксон несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
Установлена антагонистическое взаимодействие хлорамфеникола и цефтриаксона.
Диклофенак стимулирует выведение в жёлчь цефтриаксона и снижает общий клиренс в моче.
Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.
Приготовленный раствор цефтриаксона остается стабильным в течение 6 часов при условии хранения при температуре не выше 25 °С и в течение 24 часов - в холодильнике (2-8 °С).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на его упаковке.
Похожие статьи
