Би-септ-Фармак
Би-септ-Фармак (Bi-sept-Farmak)
международное и химическое название: Co-trimoxazole; 3-(пара-Аминобензолсульфамидо)-5-метилизоксазол; 2, 4-Диамино-5-(3, 4, 5-триметоксибензил)-пиримидин;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, насечкой и фаской; допускается на одной стороне таблетки нанесения надпису "Bs";
Состав 1 таблетка содержит сульфаметоксазола 0, 40 г, триметоприма 0, 08 г;
другие составляющие: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, магния стеарат, натрия кроскармелоза.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные препараты для системного использования; комбинация сульфаниламидов и триметоприма. Код АСТ J01Е Е01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Комбинированный противобактериальный препарат, который включает сульфаметоксазол (сульфонамид с средней продолжительностью действия) и триметоприм. Оба компонента препарата действуют на один цепочка биохимических реакций (сульфаметоксазол тормозит включение парааминобензойной кислоты в метаболический цикл фолиевой кислоты, а триметоприм является ингибитором редуктазы дигидрофолиевой кислоты), который приводит к усилению противобактериального действия и медленныешого развития бактериальной резистентности. Би-септ-Фармак активный in vitro против Еscherichia coli (в том числе против энтеропатогенных штаммов), индолопозитивных штаммов Proteus spp. (также против Р. vulgaris), Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Shigella flexneri, Shigella sonnei; Streptococcus pneumonae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides. Би-септ-Фармак активный также по отношению к Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii. Препарат не действует на вирусы и возбудителям грибковых заболеваний.
Фармакокинетика. Оба компонента препарата быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в плазме крови отмечается через 2-4 часа после использования; терапевтические концентрации препарата в плазме крови и тканях сохраняются в течение 12 часов. Триметоприм связывается с белками плазмы крови на 70 %, а сульфаметоксазол - на 44–62 %. Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желёз, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостям организма несколько нижняя. Обе части в высоких концентрациях с являются в мокроте, выделениях влагалища и в жидкости среднего уха; объем распределения сульфаметоксазола составляет 0, 36 л/кг, триметоприма - 2, 0 л/кг. Период полураспада в плазме крови составляет соответственно 10 часов для сульфаметоксазола и 8-10 часов - для триметоприма. Во время 72 часов выводится с мочой 84, 5 % принятой дозы сульфаметоксазола и 66, 8 % - триметоприма.
Показания для использования. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к действию препарата микроорганизмами:
инфекции почек и мочевыводящих путей: острый и хронический уретрит, цистит, пиелонефрит; инфекции половых путей: послегонорейный уретрит, простатит, гонорейный эпидидимит, острая и хроническая гонорея;
острое воспаление среднего уха, остеомиелит; менингит, абсцесс головного мозга;
инфекции дыхательных путей: ангина, ларингит, острые и хронические бронхиты, бронхоэктатическая болезнь, пневмония; бактериологически подтвержденная пневмония, возбудителем которого является Pneumocystis carinii, и профилактика заражений этим микроорганизмом у больных с признаками повышенного риска (например, СПИД);
скарлатина, бруцеллез, инфекции пищеварительного тракта: брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера (в составе комбинированной терапии), острый гастроэнтерит, хронический колит неясной этиологии, холецистит, холангит;
инфекции кожи и мягких тканей: фурункулёз, импетиго, рожистое воспаление, гнойный фолликулит, абсцессы, акне, инфицированные раны;
токсоплазмоз (в составе комбинированной терапии), нокардиоз;
сепсис.
Способ использования и дозы. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 2 таблетки Би-септа-Фармак 2 раза в сутки. Для длительной терапии препарат назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (для профилактики рецидивов хронических инфекций). Детям от 6 до 12 лет назначают по 1 таблетке Би-септа-Фармак 2 раза в сутки, от 3 до 6 лет – по 1/2 таблетки Би-септа-Фармак 2 раза на сутки. С целью профилактики рецидивов хронических инфекций Би-септ-Фармак применяют в течение 3–12 месяцев. Препарат следует принимать с интервалом 12 часов, лучше после еды, запивая его несколькими склянками жидкости. При острых инфекциях длительность лечения составляет 6-14 дней, при остром бруцеллезе - 3–4 недели, при брюшном тифе и паратифе - 1–3 месяца. Больным с клиренсом креатинина 15-30 мл/минут дозу Би-септа-Фармак необходимо уменьшить наполовину. Если клиренс креатинина менее 15 мл/минут, препарат не назначают. Воспаление мочевыводящих путей и среднего уха у детей: обыкновенно назначают 48 мг/кг массы тела на сутки в 2 дозах с интервалом 12 часов. Для лечения гонорее Би-септ-Фармак назначают в дозе 1, 92–2, 88 г (4–6 таблеток), которую принимают в 3 приема с интервалом 12 часов. При гонорейному фарингите, при наличии гиперчувствительности к пенициллину, Би-септ-Фармак назначают в дозе 4, 32 г (9 таблеток) 1 раз в сутки в течение 5 суток. Пневмония, причиной которого является Рneumосуstіs саrіnіі у взрослых и детей: рекомендована доза для лиц с подтвержденным воспалением составляет 90-120 мг/кг массы тела в сутки в дозах, которые необходимо принимать каждые 6 часов в течение 14-21 дня. Детям следует принимать во время еды или сразу после еды по 1/2 таблетки Би-септа-Фармак 2 раза в день. Курс лечения - от 5 до 14 дней.
Побочное действие. Чаще всего возникают проблемы со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, отсутствие аппетита) и кожи (высыпание, крапивница, полиморфная эритема, зуд кожи). Могут наблюдаться псевдомембранозный колит, панкреатит, тромбофлебит, артралгий, миалгии. Редко могут возникнуть состояния, небезопасные для жизни: синдром Шенлейна - Геноха, синдром Лайела, острый некроз печени, апластическая анемия, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия и другие повреждения костного мозга.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата. Мегалобластическая анемия, вызванная недостатком фолиевой кислоты. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст (до 3 лет жизни).
Передозировка. При острой передозировке препарата наблюдается отсутствие аппетита, тошнота, рвота, головная боль, сонливость, потеря сознания. В случае передозировки препарата необходимо промыть желудок или вызывать рвоту, принять большое количество жидкости, при необходимости провести симптоматическое лечение. При хронической передозировке наблюдается торможение функции кроветворение (тромбоцитопения, лейкопения).
Особенности использования. Не рекомендуется назначать Би-септ-Фармак детям возрастом до 3 лет, а также беременным и женщинам, которые кормят грудью. При нарушении функции почек нужно проводить коррекцию дозы Би-септа-Фармак.
Специальные предостережения. Если в течение лечения Би-септом-Фармак возникают симптомы, что указывают на возможность осложнений, особенно высыпание, боль в горле, температура, боль в суставах, кашель, одышка, желтуха, расстройство мочеиспускания, отеки, боль в пояснице, необходимо прекратить применения препарата. Приём Би-септа-Фармак в период стрептококкового воспаление горла достаточно часто заканчивается невдачею, поскольку не удается уничтожить бактерии. У больных пожилого возраста увеличивается риск тяжелых нежелательных эффектов Би-септа-Фармак (повреждения почек или печени, тяжелые кожные реакции, заторможенность). У больных СПИДом, которые принимают Би-септ-Фармак, чаще возникают такие симптомы, как высыпание, повышение температуры тела, лейкопения, увеличение уровней аминотрансфераз, гипокалиемия и гипонатриемия. Осторожно следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, недостатком фолиевой кислоты (например, пожилым людям, алкоголикам, лицам, которые лечатся противосудорожными препаратами, лицам с синдромом мальабсорбции и недоедание), с тяжелыми аллергическими реакциями, больным бронхиальной астмой, а также пациентам с пониженной активностью фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. У больных пожилого возраста одновременное использование Би-септа-Фармак с некоторыми мочегонными средствами, особенно тиазидами, увеличивает риск повреждения костного мозга. Би-септ-Фармак может усиливать действие непрямых антикоагулянтов, усиливает гипогликемический эффект сульфонамидов, что требует снижение дозы этих лекарств. Би-септ-Фармак тормозит метаболизм фенитоина, вследствие чего действие фенитоина продлевается. Би-септ-Фармак может усиливать действие метотрексата, повышать уровень циклоспорина в плазме крови, усиливая его нефротоксичность.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15 °С до 25 °С.
Срок годности -3 года.
Похожие статьи
