Беровент-МФ
Berovent-MF
международное и химическое название: Fenoterol;
1-(3, 5-дигидроксифенил)-2-[2 (4-гидроксифенил)-1-метиламино)] этанола гидробромид;
Основные физико-химические характеристики: гомогенная суспензия от белого до белого с сероватым оттенком цвета в баллоне с клапаном дозированного действия;
Состав. 1 доза аэрозоля включает - фенотерола гидробромида - 100 мкг или 200 мкг ;
другие составляющие: сорбитана триолеат, хладон.
Форма выпуска лекарства. Аэрозоль для ингаляций дозированный.
Фармакотерапевтическая группа. Адренергические средства для ингаляционного использования. Селективные агонисты b2-адренорецепторов. Код АТС R03A CO4.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Беровент-МФ проявляет выраженные бронхолитические свойства, которые обусловлены стимуляцией b2-адренорецепторов бронхов. Механизм бронхорасширительного действия препарата связанный с способностью стимулировать аденилатциклазу, который приводит к накоплению в клетках цАМФ. Последний, влияя на систему протеинкиназы, подавляет способность миозина соединяться с актином, что тормозит сокращения гладких мышц и способствует расслаблению бронхов. В терапевтических дозах Беровент-МФ не влияет на функции жизненно важных органов и не оказывает местнораздражающего действия. При применении в высших дозах теряет селективность действия и стимулирует b1-адренорецепторы. Связывание препарата с b2-адренорецепторами с помощью стимуляции Gs-протеина приводить к активации аденилатциклазы. При повышении концентрации цАМФ проистекает активация протеинкиназы А, что обеспечивает фосфорилования белков-мишеней в клетках гладких мышц. Это, в свою очередь, приводить к фосфорилования киназы легких цепочек миозина, пригничуванию фосфоинозитидного гидролиза и открытию крупных кальцийзависимых калиевых каналов.
Фармакокинетика. После ингаляции Беровентом-МФ бронхолитический эффект распространяется в течение нескольких минут и продолжается в течение 3-5 час. В зависимости от методу ингаляции и примененного ингалятора приблизительно 10-30% активного ингредиента достигает нижних отделов дыхательных путей; часть препарата, которая осталась, оседает в верхних отделах дыхательных путей и в ротовой полости, некоторая его количество проглатывается и поступает в пищеварительный тракт. После ингаляции 1 дозы препарата всасывается почти 17% препарата; абсорбция двухфазная – 30% фенотерола быстро абсорбируется с периодом полуабсорбции 11 минут, а 70% - медленно с периодом полуабсорбции 2 часа.
Показания для использования. Предупреждение и купирования припадков бронхиальной астмы, бронхоспазма при хроническом обструктивном заболевании лёгких и астме физического напряжение.
Способ использования и дозы. Доза одного распыления Беровента-МФ составляет 100 мкг или 200 мкг фенотерола гидробромида. Проводят по одной ингаляции 2-3 раза в день. Если после первой ингаляции эффект не достигнетно, через 5 мин. ингаляцию повторяют. Последующие ингаляции проводят с интервалом 5 час. Для купирования приступа бронхиальной астмы в большинстве случаев достаточно ингаляции 1 дозы. Для профилактики бронхиальной астмы физического усилия применяют 1-2 дозы на ингаляцию, но не более 8 доз (1, 6 мг фенотерола гидробромида) в сутки. Для лечения детей применяют Беровент-МФ 100 мкг под контролем врача и взрослых.
Побочное действие. Тремор мышц, повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, тахикардия, гипокалиемия, кашель, зуд, парадоксальный бронхоспазм, тошнота, рвота, потливость, слабость, миалгия, судороги, снижение диастолического и повышение систолического кровяного давления, аритмия, кожные аллергические реакции.
Противопоказания. Гипертрофическое обструктивная кардиопатия; тахиаритмия; повышенная чувствительность к препарату или его компонентов.
Передозировка. Проявляется тремором рук, чувством беспокойства, артериальной гипо-тензиею, ангинозными приступами, тахикардией, аритмией, гиперемией кожных покровов. Возможно развитие необоротной бронхиальной обструкции. Как антидот применяют блокаторы b-адренорецепторов (преимущественно кардиоселективные из-за риска бронхоспазма); назначают седативные средства, транквилизаторы.
Особенности использования. В случае недостаточной эффективности препарата в максимальной дозе необходимо откорректировать терапию противовоспалительными средствами с применением кортикостероидов. Необходимо придерживаться осторожности при назначении Беровента-МФ больным сахарным диабетом и при недавно перенесенном инфаркте миокарда, больным стенокардией и тиреотоксикоз, беременным (І триместр), а также в период лактации, поскольку в неизмененном виде фенотерола гидробромид может проникать через плаценту и поступать в грудное молоко.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. b-адренергические средства, холинолитики и производные ксантина могут потенцировать бронхолитический эффект и усиливать побочное действие препарата. Гипокалиемия, которая индуцирована b-агонистами, может усилятся при совместном использовании с производными ксантина, стероидами, диуретиками и усиливать частоту аритмии у пациентов после использования дигоксина. Ослабление действия может быть после использования b-адреноблокаторов. Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, галогенизированны углеводные для ингаляционного наркоза могут усиливать нежелательные сердечно-сосудистые эффекты.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше +25°С.
Срок хранения - 2 года.
Похожие статьи
