АзитроГексал
АзитроГексал (AzithroHexal)
международное и химическое название: azithromycin; 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин (в виде дигидрата);
Основные физико-химические характеристики: белые или почти белые, овальные таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с надписью "А250" на одной стороне и с насечкой с обоих боков таблетки (для таблеток по 250 мг); с насечкой и надписью "А500" на одном боке таблетки (для таблеток по 500 мг);
Состав. 1 таблетка АзитроГексала, покрытая плёночной оболочкой, включает азитромицина моногидрата в количестве, что соответствует 250 мг или 500 мг азитромицина;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат; опадры белый, который включает лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 4000.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Код АТС J01F A10.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Проявляет бактерицидное действие на S.pyogenes, S. pneumoniae и H.influenzae, но имеет бактериостатическое действие касающиеся стафилококков и большинстве аэробных грамнегативных бактерий.
Активный относительно таких микроорганизмов:
аэробных грампозитивных бактерий – Staphilococcus aureus, Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes / группа А/), Corynebacterium diphteriae;
аэробных грамнегативных бактерий – Haemophilus (influenzae, parainfluenzae, ducreui), Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Aeromonas, Bordetella (pertussis, parapertussis, burgdorferi), Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Pasteurella mutocida;
анаэробных бактерий – Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp.;
активный также касающиеся Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum, Toxoplasma gondi. Borrelia burgdorferi Helicobacter pylori Listeria spp. Mycobacterium avium Complex, Ureaplasma urelyticum.
Существует полное перекрестная резистентность между эритромицином, азитромицином, другими макролидами и линкозамидами для Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включительно с метициллин-резистентным S. aureus (MRSA).
Азитромицин менее активный сравнительно с эритромицином и кларитромицином относительно энтерококков, чувствительных до эритромицина.
Фармакокинетика. Быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Использование вместе с едой снижает абсорбцию азитромицина.
Биодоступность составляет приблизительно 37%. Максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 2 - 3 час после приема препарата.
Быстро распределяется в тканях и жидкостям организма. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Накапливается внутриклеточно, за счет чего концентрации препарата в тканях почти в 50 раз превышают концентрацию в плазме крови. Азитромицин в большом количестве накапливается в фагоцитах и фибробластах. Фагоциты транспортируют препарат до места воспаление. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в месте воспаления в течение 5 - 7 дней после приема последнего дозы.
Связывание с белками изменяется в зависимости от концентрации – приблизительно 50% при 0, 02 - 0, 05 мкг/мл; приблизительно 7% при 1 мкг/мл. Средний объем распределение при достижении стабильной концентрации составляет 31, 1 л/кг.
Приблизительно 35% азитромицина метаболизируется в печени путём диметилирования.
Более 59% выводится с жёлчью и приблизительно 4, 5% – с мочой в неизмененном виде.
Период полувыведения с сыворотки крови составляет – 11 - 14 час при измерении в интервале от 8 до 24 час после использования однократной дозы; однако, после использования несколько доз период полувыведения приблизительно равна периода полувыведения из тканей. Период полувыведения из тканей – 2 - 4 дня.
Показания к применению. Лечение инфекций, обусловленных бактериями, чувствительными к азитромицину:
- инфекции ЛОР-органов (ангина, синусит, средний отит, стрептококковый фарингит, тонзиллит);
- инфекции дыхательных путей (бронхит, бактериальные и атипические пневмонии);
- скарлатина;
- инфекции кожи и мягких тканей (бешиха, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- уретрит, цервицит (в том числе хламидийный или гонорейный);
- болезнь Лайма (для лечения начальной стадии – erythema migrans);
- заболевания желудка или двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pyroli.
Применение и дозы препарата. Взрослым и подросткам с массой тела более 45 кг
Общая курсовая доза азитромицина составляет 1 500 мг, которую можно принимать по таким схемам: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней или 500 мг – как разовую дозу в первый день лечения и по 250 мг 1 раз в день в следующие 4 дня.
При неусложненном уретрите и/или цервиците, обусловленных Chlamidia trachomatis, назначают однократно 1 000 мг.
Для лечения начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) – по 1 000 мг в первый день и по 500 мг с 2-го по 5-й день.
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pyroli, назначают по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
Таблетки АзитроГексала 250/500мг следует принимать за час до или две часа после еды, потому что одновременный прием нарушает всасывание азитромицина.
У людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек нет необходимости изменять дозировки.
Побочное действие. Со стороны системы пищеварения: возможны тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в желудке, транзиторное повышение активности печеночных ферментов; редко – холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: редко – кожное высыпание, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация.
Со стороны центральной нервной системы: возможны головокружение, головная боль; редко – сонливость или бессонница, слабость, тревога, нервозность; у пациентов пожилого возраста – делирий.
Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – пальпитация, боль в груди.
Со стороны мочеполовой системы: возможный вагинит; редко – монилиоз, нефрит, повышение остаточного азота мочевины.
Другие: редко – гиперкалиемия, артралгия, ухудшение слуха.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к азитромицину и остальных антибиотиков группы макролидов или к любому компоненту препарата; выраженные нарушения функции печени; выраженные нарушения электролитного баланса, особенно в случаях гипокалиемии и гипомагниямии; клинически выраженная брадикардия, аритмия или тяжёлая сердечная недостаточность; лактация.
Передозировка. Симптомы: потеря слуха, тяжелые тошнота, рвота и диарея.
Лечение: промывание желудка, использования активированного угля и соответствующее симптоматическое лечение для поддержки функций жизненно важных органов и систем.
Особенности использования. С осторожностью применять при нарушении функции почек, печени и при сердечных заболеваниях.
Учитывая, что препарат метаболизируется в печени и экскретируется с жёлчью, азитромицин не следует назначать пациентам с тяжелой печеночной патологией. При возникновении тяжёлой печеночной недостаточности лечения азитромицином должно быть приостановлено.
После отмены препарата у некоторых пациентов могут храниться реакции гиперчувствительности, что требует специфической терапии и медицинского контроля.
Азитромицин не является препаратом первого выбора при лечении фарингита и тонзиллита, обусловленных Streptococcus pyogenes.
Азитромицин не показан для лечения инфицированных ожоговых ран.
Для лечения детей и подростков с массой тела менее 45 кг назначают другие лекарственные формы с азитромицином, такие как суспензии.
Использование в период беременности и лактации.
Использование препарата возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Кормление грудью в период лечения препаратом следует прекратить.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами.
Данные про влияние азитромицина на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. При выполнении подобных функций необходимо учитывать возможность возникновения таких побочных реакций, как головокружение, вертиго, затуманивание сознания и дезориентация.
Взаимодействие АзитроГексала с другими лекарственными средствами. Азитромицин нельзя применять одновременно с другими активными субстанциями, что вызывают удлинения интервала QT на электрокардиограмме, такими как протиаритмические препараты классов IA и III (цизаприд и терфенадин).
Одновременное использование азитромицина с алкалоидами рожков противопоказано.
Одновременное использование антацидов (алюминия и магниесодержащих) замедляет всасывание азитромицина, поэтому следует придерживаться перерыва почти 2 часа между применением азитромицина и антацидными препаратами.
При совместном применении азитромицина с варфарином возможно усиление антикоагуляционного эффекта, что требует контроля протромбинового времени. Фармацевтически несовместим с гепарином.
При одновременном применении с тетрациклинами или хлорамфениколом отмечается синергизм антибактериального действия.
Одновременное использование с линкозамидами снижает эффективность азитромицина.
Азитромицин пролонгирует период полувыведения карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопрамиду, бромокриптина, теофиллина (и остальных ксантиновых производных), пероральных гипогликемических средств.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
