Атерокард
Атерокард (Aterocard)
международное и химическое название: clopidogrel; (+)-(S)-альфа-(о-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3.2-с]пиридин-5(4Н)-ацетат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, розового цвета, с обоевыпуклой поверхностью;
Состав. 1 таблетка содержит клопидогреля гидросульфата в перерасчете на клопидогрель основу 0,075 г (75 мг);
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, повидон К-25, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), оболочка: гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), краситель RED IRON OXID (E 172).
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические средства. Антиагреганты.
Код АТС В01А С04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Препарат оказывает антиагрегационное действие. Селективно и необратимо ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоцитов, блокирует активацию тромбоцитов и подавляет таким образом их агрегацию. Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 часа после приема внутрь разовой дозы препарата (40% ингибирования). При повторном применении эффект усиливается, и стабильный состояние достигается через 3-7 суток лечения (до 60% ингибирования). Агрегация тромбоцитов и час кровотечения возвращаются до выходного уровня по мере возобновление тромбоцитов, то есть в среднем через 7 дней после приостановки приема.
Фармакокинетика. После приема внутрь дозы 75 мг быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В связи с быстрой биотрансформацией в печени концентрация его в плазме через 2 часа после приема незначительная (0,025 мкг/л). Основной метаболит (85% циркулирующей в плазме части) является неактивным. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов. В плазме крови он не обнаруживается. Клопидогрель и основной циркулирующий метаболит оборотно связываются с белками плазмы. После приема внутрь приблизительно 50% принятой дозы выводится с мочой и 46% – с калом. Период полувыведения основного метаболита составляет 8 час.
Показания к применению Атерокарда. Препарат применяют:
профилактика проявлений атеротромбозов при наличии атеросклеротического поражения сосудов у больных, которые перенесли инфаркт миокарда, ишемический инсульт или диагностировании заболевания периферических артерии;
у больных с острым коронарным синдромом (ГКС) без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
Способ использования и дозы.
Внутрь по 1 таблетке Атерокарда (75 мг) 1 раз в сутки независимо от приема еды.
Лечение стоит начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев у больных после ишемического инсульта.
У больных с острым коронарным синдромом (ГКС) без подъема сегмента ST лечения Атерокардом должна начаться однократною дозой 300 мг в первую сутки лечения, а потом продолжено дозой 75 мг в сутки в объединении с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в сутки.
Побочное действие.
Со стороны системы кроветворения: желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, пурпура, носовые, конъюнктивальные и внутричерепные кровотечения.
Со стороны системы кроветворение: очень редко – нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, запор, диарея, обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Нарушения со стороны печени, желчевыводящих путей.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение.
Дерматологические реакции: кожное высыпание.
Наблюдались реакции повышенной чувствительности; в единичных случаях – бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактические реакции, повышение температуры.
Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата, состояния, сопровождающиеся риском острой кровотечения (пептическая язва, внутричерепное кровоизлияние, и т.д.), выраженная печеночная недостаточность; беременность, кормление грудью, детский возраст.
Передозировка. Симптомы: продолжен час кровотечения.
Лечение: при необходимости скорой коррекции удлиненного времени кровотечения эффект препарата может быть устранен переливаниям тромбоцитарной массы.
Особенности использования.
С осторожностью назначают больным с повышенным риском кровотечения (травма, оперативные вмешательства, коагулопатия и др.). В случае хирургических вмешательств, если антиагрегационное действие не желательна, прием препарата стоит прекратить за 7 дней до операции.
При появлении симптомов чрезмерной кровотечения (кровоточивость десен, менорагии, гематурия) показаны исследования системы гемостаза (времени кровотечения, количества тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов).
При лечении пациентов с нарушениями функции печени стоит учитывать возможность развития геморрагического диатеза; рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью не нужно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Совместное применение препарата с варфарином не рекомендуется, поскольку такова комбинация может усилить кровотечение.
При совместном применении Атерокарда с фенитоином и толбутамидом возможно повышение их уровня в плазме крови. Однако совместное их использования с клопидогрелом является безопасным.
Не отмечено клинически значимой взаимодействий препарата с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, средствами, которые расширяют коронарные сосуды, антацидами, гипогликемическими, гипохолестеринемическими, противоэпилептическими средствами, фенобарбиталом, циметидином, дигоксином и теофиллином.
Сроки и условия хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
