Атенолол
Атенолол (Atenolol)
Международное название: Атенолол;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или почти белого цвета, мраморные, круглые, с линией разлома на одной стороне и надписью "Р" на другой.
Состав. одна таблетка содержит 50 или 100 мг атенолола;
другие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, карбомер, натрия лаурилсульфат, дикальция фосфат, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, растительное масло гидрогенизированное, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства.
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТС С07А В03.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Атенолол является селективным блокатором b1-адренергических рецепторов длительного действия без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.
Атенолол снижает как в состоянии покоя так и при напряжении частоту сердечных сокращений, ударный объем сердца, систолическое и диастолический артериальное давление, а также потребность миокарда в кислороде.
Кроме этого, препарат снижает автоматизм синусового узла, замедляет атриовентрикулярную проводимость, уменьшает возбудимость и сократимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах препарат производит менее выраженное действие на гладкие мышцы бронхов и периферических артерии, в сравнении с неселективными b-адреноблокаторами.
Фармакокинетика. Атенолол-b-блокатор имеет выраженное гидрофильность, поэтому после всасывания он практически не метаболизируется в печени и экскретируется почками в неизменном виде. Атенолол незначительной мерой (менее 5%) связывается с белками плазмы и около 50% препарата, который всосался, выводится с мочой через 24 часа. Максимальная b-блокирующее действие атенолола достигается через 2-4 часа после приема препарата и достигнут эффект продолжается в течение 24 часов.
Период полувыведения препарата – 6-9 часов, при нарушении функции почек период полувыведения значительно увеличивается (16-27 часов). При длительном применении фармакокинетика атенолола практически не изменяется.
Гидрофильность обеспечивает минимальное проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер, поэтому препарат не вызывает нарушение в деятельности центральной нервной системы.
Препарат проникает через плацентарный барьер и поступает в грудное молоко. Препарат удаляется при гемодиализе.
Показания для использования.
Артериальная гипертензия, стенокардия, суправентрикулярные нарушение ритма сердца.
Способ использования и дозы.
Атенолол принимают не разжевывая, запивая большим количеством воды. Дозу следует назначать индивидуально. Рекомендуется начинать лечение с дозы 50 мг в день, а потом за необходимостью повышать дозу до 100 мг в день. Режим дозировки 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза – 200 мг в день. Оптимальная действие Атенолола достигается в течение двух недель. Если в течение 2 недель не будет достигнута удовлетворительная коррекция давления, то гипотензивное действие препарата может быть усилено одновременно приёмом остальных антигипертензивных средств (например, диуретиков, альфа-адреноблокаторов).
Больным на нарушение функции почек следует назначать снижены дозы препарата:
|
Клиренс креатинина (мл/мин/1,73м") |
Креатинин в сыворотке (мкмол/л) |
Доза атенолола |
|
15-35 |
300-600 |
50 мг/день |
|
<15 |
>600 |
50 мг через день |
После окончания длительного лечения дозу следует снижать постепенно в течение 1-2 недель, поскольку резкая отмена препарата может повлечь синдром отмены (тахикардия, приступы стенокардии, обострение симптомов ишемической болезни сердца).
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, ощущение охлаждение конечностей: в отдельных случаях – появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессивное состояние, ощущение утомленности.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, запоры, диарея, редко – сухость во рту.
Со стороны эндокринной системы: в ряде случаев – гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом на фоне приема гиполипидемических средств.
Со стороны половой системы: в ряде случаев – снижение потенции.
Аллергические реакции: покраснение кожи, зуд.
Другие: усиление потовыделения, редко – снижение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Противопоказания.
Синусовая брадикардия, синоаурикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ ступени, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность ІІБ-ІІІ стадии.
С осторожностью следует назначать препарат больным бронхиальной астмой, с облитерующими заболеваниями периферических сосудов.
Передозировка.
При передозировке возможна сонливость, брадикардия, затруднение дыхания, потеря сознания, гипотензия. При симптомах передозировка проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Атенолол может быть удаленный с системного кровотока гемодиализом. Лечение при брадикардии и AV-блокаде: атропин внутривенно – 1-2 мг, адреномиметики (орципреналин, изопреналин, добутамин).
Особенности использования.
С осторожностью нужно назначать препарат больным сахарным диабетом, болезнь Рейно, облитерующие заболевания периферических артерии, с выраженными нарушениями функции почек. В периоды беременности и лактации использования Атенолола не рекомендуется.
Приостанавливать лечения препаратом необходимо постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.
Данные про безопасность применения препарата у детей отсутствуют.
Пациентам пожилого возраста Атенолол назначают в меньших дозах, особенно при нарушениях функции почек.
В случае необходимости проведение хирургического вмешательства с ингаляционным наркозом, эфиром или хлороформом больным, которые получают Атенолол, следует прекратить прием препарата за несколько дней до операции.
При феохромоцитоме бета-блокаторы назначают на фоне альфа-блокирующих средств.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат усиливает влияние остальных антигипертензивных средств.
При одновременном назначении Атенолола с резерпином, a-метилдопой, верапамилом, гуанфацином и сердечными гликозидами может наблюдаться выраженная брадикардия.
Одновременно применять Атенолол и клонидин нужно с осторожностью. При отмене Атенолола использования клонидина продолжается еще несколько дней.
Следует осторожно назначать Атенолол одновременно с протиаритмическими препаратами 1-го класса, поскольку может усилятся кардиодепрессивное действие.
С осторожностью следует применять такие анестетики, как эфир, циклопропан или трихлорэтилен. Атенолол потенцирует действие непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
При применении вместе с Атенололом опиоидных анальгетиков усиливается наркотический эффект.
После приостановки приема ингибиторов МАО повышается артериальный давление.
При применении вместе с никардипином и нимодипином возможно нарушение сердечного ритма и усиление сердечной недостаточности.
Аминофилин снижает эффект обоих препаратов.
Никотин усиливает эффект Атенолола.
Условия и сроки хранения.
Хранить при комнатной температуре (15 - 25°С). Беречь от детей.
Срок годности - 5 лет (отмеченный на упаковке).
Похожие статьи
