Атенолол-Дарница
Атенолол-Дарница (Atenolol-Darnitsa)
международное и химическое название: atenolol; 2-[4-[(2RS)-2-гидрокси-3-[(1-метилэтил) амино] пропокси]фенил]ацетамид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с обоевыпуклой поверхностью;
Состав 1 таблетка содержит: атенолола - 0,1 г;
другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кросповидон Polyplasdone XL-10, гидроксипропилметилцеллюлоза или гипромелоза, магния стеарат, титана двуокись, полиэтиленгликоль 1500 или макрогол 1500, или полиэтиленоксид 1500.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Атенолол. Код ATC С07A В03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Атенолол-Дарница - антигипертензивный, антиангинальный, антиаритмический препарат. Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Снижает стимулирующее влияние на сердце симпатической нервной системы и циркулирующих в крови катехоламинов. Снижает сокращаемость миокарду, сердечный выброс и артериальное давление, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Снижает автоматизм синусового узла, увеличивается длительность рефрактерного периода, замедляет AV проводимость, уменьшает частоту сердечных сокращений.
Фармакокинетика. Всасывается из пищеварительного тракта не полностью (приблизительно 50 % принятой дозы), еда не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация достигается через 2 - 4 час. Связывание с белками плазмы незначительное (6-16 %). Проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не метаболизируется в печени. Выводится из организма в основном почками (85-90 %) в неизменном состоянии. Период полувыведения - 6-9 час. При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 35 мл/минут), а также у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается.
Показания к применению. Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии напряжения, суправентрикулярные и желудочковые аритмии, синусовая тахикардия, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза.
Способ использования и дозы. В начале лечения взрослым назначают по 50 мг (1/2 таблетки) один раз в сутки (преимущественно утром). При необходимости дозу постепенно увеличивают до 100 мг (1 таблетка) один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 200 мг (2 таблетки) в один или два приема. Пациентам пожилого возраста и при нарушении функции почек (клиренс креатинина 15-35 мл/минут) препарат назначают по 50 мг в сутки, при клиренсе креатинина менее 15мл/минут – по 50 мг через день.
Побочное действие. Брадикардия, прогрессирование сердечной недостаточности, нарушение AV проводимости, синдром "отмены", бронхоспазм, нарушение микроциркуляции в конечностях (ощущение холода и парестезии), гипогликемия (у больных с сахарным диабетом, которые принимают пероральные гипогликемические средства и инсулин), тошнота, запор, диспепсия, сонливость, головная боль, головокружение, депрессия, усиление потовыделения, общая слабость, снижение секреции слезной жидкости, снижение потенции. При повышенной чувствительности к составляющим препарата возможны аллергические реакции (эритема, зуд).
Противопоказания. Синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 за минуту), AV блокада II, III ступени, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, обструктивные заболевания лёгких, почечная недостаточность, метаболический ацидоз, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к компонентам препарата и сульфаниламидов. Атенолол-Дарница не назначают детям.
Передозировка. При превышении рекомендованных доз возможны сонливость, нарушение дыхания (свистящее дыхания), гипотензия, брадикардия, нарушение AV проводимости, развитие сердечной недостаточности, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия: атропин (при неэффективности - изопротеренол), глюкагон, вазопрессоры (добутамин или норадреналин), селективные бета-адреномиметики (изопреналин, орципреналин). Контролируют артериальное давление, поддерживают водно-электролитный баланс.
Особенности использования. Применяют с осторожностью при AV-блокаде I ступени, облитерующих заболеваниях периферических артерии, обструктивных заболеваниях органов дыхания, нарушениях функций почек, нарушениях водно-электролитного баланса (диабетический кетоацидоз, лактатный ацидоз, ретенционный ацидоз), у больных с аллергическими заболеваниями в анамнезе. При сахарном диабете необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови, поскольку использования блокаторов бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и потенцировать действие антидиабетических средств. Следует быть осторожными при назначении Атенолола-Дарница больным, которые принимают препараты наперстянки и при заболеваниях пищеварительного тракта. При необходимости назначение препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное использование бета2-адреномиметиков. Перед проведением хирургической операции препарат следует отменить за 48 час. до введения наркоза; в случае невозможности отмены Атенолола-Дарница следует применять наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом. Отмену препарата проводят постепенно, потому что у больных с стенокардией при резких отмене блокаторов бета-адренорецепторов наблюдается синдром отмены разной степени выраженности (от учащение и усиление интенсивности приступов стенокардии до инфаркта миокарда и нарушений ритма сердца).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препараты дигиталиса при одновременном применении с Атенололом-Дарница могут угнетать АV проводимость и замедлять частоту сердечных сокращений. Одновременное использование с гипотензивными средствами, этанолом, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, а также периферическими вазодилататорами может привести к резкого и чрезмерного падения артериального давления. Средства для наркоза усиливают кардиодепрессивную активность. Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики снижают антигипертензивный эффект препарата. При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами действие последних может усиливаться. Атенолол-Дарница пролонгирует действие недеполяризирующих миорелаксантов.
Сроки и условия хранения. Хранят в недоступном для детей и сухом, защищенном от света месте. Срок годности - 3 года
Похожие статьи
