Атенол-Н
Атенол-Н (Atenol-H)
Основные физико-химические характеристики: белые или почти белые, круглые, обоевыпуклые, покрытые оболочкой таблетки, с линией разлома на одной стороне;
состав: 1 таблетка содержит атенолола 100 мг, хлорталидона 25 мг;
другие составляющие: лактоза, ПВПК-30, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный; оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк очищенный, титана диоксид, ПЕГ 400, ПЕГ 6000.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Блокаторы бета-адренорецепторов в комбинации с другими диуретиками. Атенолол и другие диуретики. Код АТС С 07С В03.
Действие лекарства. Комбинированный антигипертензивный препарат.
Фармакодинамика. Атенол-Н совмещает действие кардиоселективного бета-адреноблокатора атенолола и диуретика хлорталидона. Обе вещества имеют длительный период полувыведения и, таким образом, обеспечивают антигипертензивное действие по крайней мере на 24 часа. Атенолол является синтетическим β1-селективным (кардиоселективным) адреноблокатором без мембраностабилизирующего или частичной агонистической (симпатомиметической) действия. Атенолол селективно блокирует бета-адренорецепторы миокарда, что ослабляет стимулирующее влияние на миокард симпатического отдела вегетативной нервной системы и циркулирующих в крови катехоламинов. Вследствие кардиоселективности и гидрофильности атенолол реже индуцирует развитие бронхоспазма и нарушение периферического кровообращения, нарушение сна или эмоциональной сферы. Кардиоселективность при применении в высоких дозах теряется. Снижает автоматизм синусового узла, количество сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, уменьшает сокращаемость и возбудимость миокарда, потребность миокарда в кислороде, сердечный выброс, систолическое и диастолический артериальное давление в состоянии покоя и при напряжении. При систематическом применении вызывает постепенное пониженные артериального давления. При длительном применении антигипертензивная активность атенолола не снижается.
Хлорталидон, который входит в состав Атенола-Н, является моносульфамидным мочегонным средством, который за химическим составом отличается от тиазидных мочегонных тем, который имеет в своей структуре двукольцо. Хлорталидон блокирует реабсорбцию ионов натрия, хлору и воды в проксимальной части дистальных канальцев, частично влияет на проксимальные канальцы. Под его влиянием увеличивается выведение калия, магния, бикарбоната, задерживается выведение мочевой кислоты, ионов кальция. Способствует снижению повышенного артериального давления. Снижает содержимое ионов натрия в стенке сосудов, снижает их чувствительность к сосудосуживающих влияний.
Оба компоненты взаимно потенцируют гипотензивное действие друг друга и благодаря длительном периода фармакологического действия обеспечивают гипотензивный эффект продолжительностью не менее 24 часов. Фармакокинетика. Атенолол быстро, хотя и не полностью (на 50 – 60 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пиковый уровень препарата в крови достигается в течение 2-4 часов после приема.
С белками плазмы крови связывается менее 5 % атенолола, объем распределения составляет 0,7 л/кг. Атенолол частично или полностью не метаболизируется печенью и практически полностью (85 %) выводится в неизменном виде с мочой. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и поступает в грудное молоко. Период полувыведения атенолола составляет приблизительно 6 – 7 часов. После приема препарата в дозе 50 – 100 мг бета-адреноблокирующее и антигипертензивное действие продолжается по крайней мере 24 часа. При почечной недостаточности период полувыведения значительно продлевается.
Хлорталидон после всасывания в желудочно-кишечном тракте на 90% связывается с альбуминами, имеет родство с карбоангидридами. Период полувыведения составляет 40 – 60 часов. Выводится в неизмененном состоянии с мочой. У пациентов пожилого возраста выведение хлорталидона замедляется сравнительно с таким у больных молодого и среднего возраста.
Показания к применению. Артериальная гипертензия.
Способ использования и дозы. В большинстве больных артериальной гипертензией можно получить удовлетворительные результаты лечения при приёме Атенола-Н по одной таблетке в сутки. Наибольший терапевтический эффект наблюдается через 1 – 2 недели лечения. Максимальная суточная доза – 2 таблетки. Отмену препарата необходимо проводить постепенно.
Для пациентов пожилого возраста и лиц с заболеваниями почек нужно уменьшить дозу препарата. При клиренсе креатинина 15 – 35 мл/минут период полувыведения атенолола составляет 16 – 27 часов, максимальная суточная доза – ½ таблетки Атенола-Н; при клиренсе креатинина менее 15 мл/минут период полувыведения – более 27 часов, а максимальная суточная доза – ¼ таблетки. Больным, которые находятся на гемодиализе, следует назначать по ¼ или ½ таблетки Атенола-Н после каждой процедуры (только в стационаре через возможность резкого пониженные артериального давления).
Назначать детям не рекомендуется, поскольку на данный момент нет достаточных данных касающихся лечения этим препаратом детей.
Побочное действие. При приёме Атенола-Н возможны нарушение AV проводимости, повышена утомляемость, иногда могут холодеть окончания, возможны брадикардия, симптомы сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, коллапс, иногда – нарушение сна, кожное высыпание, эритема, снижение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, тошнота, головокружение, головная боль, общая слабость, тромбоцитопения, лейкопения, диарея, запоры, сухость во рту, бронхоспазм, гипогликемия.
Приостановка лечения Атенолом-Н следует осуществлять постепенно, в течение 1 – 2 недель (возможность синдрома отмены).
Иногда могут возникнуть нарушение содержимого электролитов (гипокалиемия, гипомагниямия, гипонатриемия), гипохлоремический алкалоз, гиперкальциемия, гиперурикемия.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Выраженная синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II – III ступени, синоаурикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, анурия, почечная и печеночная недостаточность, гипокалиемия.
Женщинам в периоды беременности и кормления грудью, поскольку атенолол проникает через плаценту и в грудное молоко.
Передозировка. Случаи передозировки с развитием небезопасных реакций не описаны. Чаще всего при передозировке наблюдается брадикардия, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхоспазм, нарушение содержимого электролитов (гипокалиемия, гипонатриемия).
В случае превышения дозы больного – терапия симптоматическая. Атенолол можно вывести с общего кровообращения гемодиализом. Кроме промывание желудка при необходимости рекомендуется провести таких мероприятий: чрезмерную брадикардию можно устранить внутривенным введением 1-2 мг атропина, а потом, если необходимо, медленным введением внутривенно бета-адреностимулятора, такого как изопреналин, сначала 25 мкг, или орципреналин 0,5 мг. Поддерживать нормальный баланс жидкости и электролитов в организме.
Особенности использования. Атенол-Н с предосторожностью назначают больным с нарушением AV проводимости, AV блокадой I ступени, с заболеваниями дыхательной системы, поскольку он может спровоцировать развитие бронхоспазма, этот бронхоспазм можно приостановить применением средних терапевтических доз бронходилататорных препаратов, таких как сальбутамол или изопреналин. При неусложненной гипертензии в одновременном пополнении калия нет необходимости.
Мочевая кислота сыворотки: Атенол-Н обыкновенно вызывает только незначительное повышение содержимого мочевой кислоты в сыворотке. В случае длительного повышение мочевой кислоты в сыворотке одновременный прием урикозурического средства устранит гиперурикемию.
Сахарный диабет: атенолол может маскировать признаки гипогликемии. Атенол-Н включает хлорталидон, который может снизить переносимость глюкозы. Поскольку оба компоненты препарата могут влиять на углеводный обмен (Атенол-Н взаимодействует с пероральными гипогликемическими средствами), необходим мониторинг лабораторных показателей. Поэтому в период длительного лечения этим препаратом следует регулярно контролировать содержимое глюкозы в крови.
Почечная недостаточность: поскольку атенолол выводится почками, при тяжёлом нарушении функции почек дозу препарата следует снизить. Поскольку Атенол-Нтм может влиять на состав периферической крови, то в период лечения следует проводить исследования крови.
Анестезия: так же, как и с другими бета-адреноблокаторами, перед хирургической операцией может возникнуть необходимость прекратить прием препарата. В этих случаях между последней дозой препарата и анестезиею должно пройти не менее 48 часов. Если лечение продолжается, следует выявлять осторожность при применении таких анестезирующих средств, как эфир, циклопропан и трихлорэтилен. Если возникает общая доминантность, её можно устранить атропином (1-2 мг внутривенно).
Бета-блокаторы могут замаскировать определенные признаки (например тахикардию) гипертиреоза. Резкая приостановки приема бета-блокаторов может усилить тиреоидную кризу. Больных с подозрением на тирэтоксикоз, что развивается, следует хранить под надзором и не допускать резкого приостановка лечения бета-блокаторами.
Наличие атенолола в составе Атенола-Н может вызывать снижение образования слезной жидкости, который имеет значение для пациентов, которые пользуются контактными линзами.
Вопросы про способность пациента управлять автомобильным транспортом и выполнять работу, которая требует повышенного внимания, следует решать только после оценки индивидуальной реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дигиталис и атенолол замедляют сердечный ритм, ухудшают передсердно-желудочковую проводимость. Одновременное использование с дигиталисом увеличивает влияние на синусовый узел, внутреннежелудочковую проводимость. Одновременное использование с дигиталисом усиливает явления гипокалиемии, поэтому необходим мониторинг лабораторных показателей. Следует выявлять осторожность при назначении препарата больным, которые принимают препараты дигиталиса вместе с неполноценной диетой (которая не обеспечивает потребность организма в калии), или тем, кто имеет желудочно-кишечные заболевания.
Бета-адреноблокаторы не должны применяться одновременно с верапамилом, и ни один из них не должен приниматься в течение несколько дней после приостановки приема одного из препаратов через возможность развития гипотензии и брадикардии. Если Атенол-Н и клонидин применяются одновременно, прием клонидина можно прекращать только через несколько дней после приостановки приема Атенола-Н. В то же время атенолол может маскировать клинические признаки (проявления) гипогликемии. При одновременном применении Атенола-Н с инсулином, противодиабетическими средствами для внутреннего использования их гипогликемическое действие растет. При одновременном применении Атенола-Н с антигипертензивными средствами разных групп, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, этанолом, мочегонными, фенотиазинами гипотензивное действие их растет. При одновременном применении Атенола-Н с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение брадикардии.
При применении средств для ингаляционного наркоза (галотан, метоксифлуран) и Атенола-Н растет риск торможение функции миокарда и развития артериальной гипотензии, поэтому за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием Атенола-Н или подобрать препарат для наркоза с минимальной негативной инотропным действием.
Одновременное использование Атенола-Н и нестероидных противовоспалительных средств уменьшает эффективность атенолола.
Взаимодействие атенолола, что в составе Атенола-Н с хинолонами увеличивает биодоступность атенолола, с адреналином – усиливает вазопрессорное действие с дальнейшей брадикардией, с лидокаином – повышает уровень лидокаина, с амиодароном – увеличивает риск нарушение функции синусного или атриовентрикулярного узла (не следует назначать), с циметидином – уменьшается клиренс атенолола, что вызывает повышение его уровня в плазме и усиление терапевтического эффекта.
Отказ от табакокурения повышает терапевтический эффект атенолола в результате снижение его метаболизма и повышение уровня препарата в крови.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре до +25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
