Апрокал. Aprokal. Апротинин. Aprotinin
Апрокал. Aprokal. Апротинин. Aprotinin
Основные физико-химические характеристики: прозрачная, бесцветная жидкость;
Состав 2 мл раствора содержат апротинина концентрированного раствора – 13 300 КІО
(10 000 АТрЕ);
другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы фибринолиза. Код АТС: В02АВ01.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Апротинин является поливалентным ингибитором протеиназ. Путем образования обратных стехиометрических ферментно-ингибиторных комплексов апротинин ингибирует важнейшие протеиназы плазмы крови, клеточных элементов и тканей, в т. ч. плазмин, трипсин, химотрипсин, калекреин, которые играют важную роль в развитии патофизиологических реакций. Терапевтический эффект апротинина обусловлен подавлением протеолитического влияния плазмина и в блокаде активизации плазминогенеза аутогенными активаторами. Апротинин имеет широкий спектр ингибирующего действия и поэтому может применяться не только как антифибринолитик, а также как профилактический и терапевтический препарат при нарушениях остальных ферментных систем. Активность апротинина измеряют в калекреининактивирующих единицах (КИЕ), а также в антитрепсиновых единицах (АТрЕ). 1 АтрЕ соответствует 1,33 КИЕ.
фармакокинетика. После введения в организм апротинин распределяется во внешнеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени. Выводится почками. Период полураспада действующего вещества в сыворотке крови составляет 2 часа. Распад молекулы апротинина на неактивные частицы проистекает за счет лизосимальной активности почек.
Показания к применению. Острый панкреатит; профилактика послеоперационного панкреатита; ранняя терапия состояний шока; профилактика жировой эмболии; кровотечения, которые обусловлены гиперфибринолитичным нарушением гемостаза, например, после операций, после травм.
Способ использования и дозы. Апрокал вводят внутривенно одноразово (медленно) или капельно (в 300-500 мл изотонического раствора натрия хлорида).
Для взрослых начальная доза составляет 350 000 АТрЕ, далее – 140 000 АТрЕ через каждые 4 часа, до нормализации гемостаза. При нарушении гемостаза во время родов начальная доза для в/в вливания составляет 700 000 АТрЕ, потом 140 000 АТрЕ с интервалом 1 час, до остановки кровотечения. При нарушении гемостаза у детей препарат назначают в дозе 140 000 АтрО на кг массы тела в сутки. Препарат вводиться со скоростью, что не превышает 5 мл/мин. Он несовместим с другими препаратами в растворе.
Побочное действие. Возможна артериальная гипотензия, тахикардия; после долговременных капельных вливаний в местах введения случается тромбофлебит, возможны кратковременная тошнота и рвота; аллергические и имуннопатические реакции; бронхоспазм, боль в мышцах, психотические реакции, галлюцинации.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к белку крупного рогатого скота, беременность (І и ІІІ триместры), период лактации, ДВЗ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В зависимости от дозы препарат снижает активность стрептокиназы и урокиназы, может угнетать активность неспецифической холинестеразы сыворотки крови. Апрокал не следует комбинировать с антибиотиками, гепарином и кортикостероидами. Он несовместим с другими препаратами в растворе.
Передозировка. Случаи передозировки неизвестны.
Особенности использования. Перед применением препарата следует проводить внутрикожную пробу. Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением препарата вводят антигистаминные средства. В случае развития аллергических реакций и симптомов шока введение Апрокала следует немедленно прекратить. С осторожностью назначают больным, которые в течение 2–3 дней получали миорелаксанты.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +25 ОС, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности. 2 года.
Похожие статьи
