Анопирин
Анопирин (Anopyrin)
Общая характеристика:
международное и химическое название: ацетилсалициловая кислота; кислота 2-(ацетилокси)-бензойная;
Основные физико-химические характеристики: Анопирин 30 мг: плоские таблетки белого цвета, которые имеют разделительную риску на одной стороне и чеканку "30" на другой стороне, на поверхности таблеток допускается мраморность;
Анопирин 100 мг: плоские таблетки белого цвета, которые имеют разделительную риску на одной стороне, на поверхности таблеток допускается мраморность;
Состав. 1 таблетка содержит 30 или 100 мг кислоты ацетилсалициловой;
другие составляющие: Анопирин 30 мг: кальция карбонат, глицин, крахмал кукурузный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая;
Анопирин 100 мг: кальция карбонат, глицин, крахмал кукурузный, тальк.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические средства. Код АТС B01AC06.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота является салицилатом и входит в группу кислых нестероидных анальгетиков – противовоспалительных веществ. В форме эфира салициловой кислоты ацетилсалициловая кислота проявляет анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие.
В механизме действия главным является блокада циклооксигеназы, который приводит к торможению биосинтеза простаноидов простагландина Е2, простагландина І2 и тромбоксана А2.
Ацетилсалициловая кислота способен существенно и необратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Блокада циклооксигеназы тромбоцитов необоротна, поскольку сохраняется в течение всего периода жизни тромбоцитов. Возможно, существуют другие механизмы ингибирующего влияния ацетилсалициловой кислоты на тромбоциты.
Фармакокинетика. При пероральном пути введения ацетилсалициловая кислота всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается за 0,3 - 2 часа.
В процессе абсорбции и позднее ацетилсалициловая кислота поддается превращениям с образованием головного метаболита – кислоты салициловой. Отделение ацетильной группы ацетилсалициловой кислоты путём гидролиза начинается при попадании через слизистую оболочку ЖКТ.
До 80% препарата связывается с белками крови.
После введения ацетилсалициловой кислоты салициловая кислота определяется в спинномозговой и синовиальной жидкости. Ацетилсалициловая кислота проходит через плацентарный барьер и секретируется в грудном молоке. Кинетика элиминации дозозависимая, поскольку объем метаболических преобразований ацетилсалициловой кислоты ограничен (период полувыведения данной лекарственной формы около 30 минут.). Поддается метаболическим превращениям с образованием основных метаболитов – конъюгата салициловой кислоты с глицином (салицилмолочная кислота), потом парных эфирных соединений салициловой кислоты с глюкуроновой кислотой (салицилфенолглюкуронид и салицилацетилглюкуронид), гентисовой кислотой (образуется при окислении салициловой кислоты) и её конъюгата с глицином.
Из организма ацетилсалициловая кислота и её метаболиты выводятся преимущественно почками.
Показания к применению. Применяется как антиагрегантный препарат для снижения агрегации тромбоцитов при стабильной и нестабильной стенокардии, в остром периоде и после перенесенного инфаркта миокарда, с целью профилактики реинфарктов и после хирургических или остальных вмешательств на сосудах (в т.ч. после чрезкожной транслюминальной коронарной ангиопластики, аортокоронарного шунтирования или шунтирования периферических артерии), при ишемической болезни сосудов нижних конечностей (ИБНК).
С целью профилактики транзиторных нарушений мозгового кровообращения и инсультов на стадии клинических предвестников.
Способ использования и дозы. Для торможения агрегации тромбоцитов при стабильной и нестабильной стенокардии, в остром периоде и после перенесенного инфаркта миокарда, с целью профилактики реинфарктов, у больных на ИБНК и после хирургических или остальных вмешательств на сосудах назначают внутрь по 80 - 120 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки. Это равно 2 - 3 таблеткам препарата.
Для торможения агрегации тромбоцитов с целью предупреждения транзиторной недостаточности мозгового кровообращения (ишемии) или инсульта у больных групп риска назначают по 80 - 120 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки, что составляет 2 - 3 таблетки в сутки.
Таблетку проглатывают целой, запивая достаточным количеством нейтральной жидкости. Не принимать натощак. Препарат назначен для длительного лечения.
Побочное действие. Иногда возникают желудочно-кишечные нарушения, а именно боль в области желудка, понос, тошнота, потеря крови в ЖКТ (микрогеморрагии). В единичных случаях возможны желудочные кровотечения и ульцерация.
Пациентов необходимо предупредить, чтобы они при наличии черного опорожнения немедленно обратились к врачу. Иногда возможны реакции гиперчувствительности (приступы удушья и кожное высыпание) чаще всего у астматиков (см. Противопоказания).
Сообщается про единичные случаи нарушения функции печени и почек, гипогликемию, тяжелые кожные реакции (до развития мультиформной эритемы).
Обмороки и шум в ушах могут быть симптомами передозировки, особенно у пациентов пожилого возраста. Даже малые дозы ацетилсалициловой кислоты понижают выделение мочевой кислоты и, за отдельными условиями, могут у лиц, склонных к пониженной экскреции мочевой кислоты, вызывать приступы подагры.
Долговременное бесконтрольное использование анальгетиков, особенно комбинаций несколько анальгетических веществ, может вызывать стойкие нарушения функции почек до развития почечной недостаточности (анальгетическое нефропатия).
Противопоказания. Препарат Анопирин противопоказан при:
- при повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте или к остальным салицилатов;
- язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
- геморрагических явлениях;
- детям возрастом до 15 лет.
Следует придерживаться особенной осторожности и осуществлять лечения под надзором врача при:
- при повышенной чувствительности к остальным нестероидным противовоспалительным средствам и аллергенов;
- одновременном применении с антикоагулянтами (например кумариновыми производными или гепарином, кроме невысоких доз гепарина);
- бронхиальной астме;
- дефиците глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;
- хронических или рецидивных заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки;
- заболеваниях почек;
- тяжелых нарушениях функций печени;
- в период беременности и кормления грудью.
Передозировка. Симптомы интоксикации: при хронической передозировке ацетилсалициловой кислоты наиболее характерны нарушение со стороны центральной нервной системы (салицилизм), что отличает его от острой передозировки, при котором основным симптомом является нарушение кишечно-щелочного баланса.
Кроме нарушение кислотно-щелочного баланса и обмена электролитов (в т.ч. потеря калия), гипогликемии, кожных высыпаний и желудочно-кишечного кровотечения, обнаруживается ряд остальных симптомов, а именно гипервентиляция, ощущение звона в ушах, тошнота, рвота, расстройство зрения и слуха, головная боль, головокружение и запутанность сознания.
В тяжелых случаях развиваются делирий, тремор, диспноэ, профузное потовыделение, гипертермия, обезвоживание и кома.
Терапия интоксикации: методы терапии интоксикации ацетилсалициловой кислоты зависят от выраженности симптомов, стадии и клинической картины интоксикации. Применяются общеупотребительные меры с целью снижения всасывания действующего вещества и учащение её выделение, коррекции и нормализации водного и электролитного баланса, возобновление регуляции температуры тела и дыхания.
Особенности использования. При проведении терапии особенного внимания нуждаются больные с эрозивно-язвенными поражениями желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при нарушениях функций печени или почек, сердечной недостаточности.
Частота определения дозозависимых побочных реакций в склонных к этого пациентов может быть снижена путём осуществления одновременной терапии средствами, которые нейтрализуют кислотность желудочного сока, или буферами Н+ ионов.
Назначение ацетилсалициловой кислоты больным, склонным до бронхоспазмов или реакций повышенной чувствительности на салицилаты или сродственные вещества, допускается только с добавлением особенных условий (возможность купирование неотложных состояний). Частота припадков бронхоспазмов и локальных очагов воспаление кожи или слизистых оболочек при проведении терапии нестероидными противовоспалительными средствами наиболее частая среди больных бронхиальной астмой и полипы носовой полости. Вообще это касается лиц, склонных к аллергии.
У больных бронхиальной астмой, сезонный ринит, полипы носа или на хронические инфекции дыхательных путей (особенно в объединении с сезонным ринитом), у больных с повышенной чувствительностью к анальгетических и противоревматических средств препараты ацетилсалициловой кислоты могут вызывать приступы бронхоспазмов (непереносимость анальгетиков, аналгогенная астма). Больные с повышенной чувствительностью (аллергия) к остальным веществ, что вызывают в них кожное высыпание, зуд, крапивницу, является группой риска при применении препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает:
- действие антикоагулянтов (в том числе производных кумарина, генарина);
- риск желудочно-кишечного кровотечения при одновременном применении с глюкокортикоидами;
- действие и побочные эффекты анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств;
- действие сульфонилмочевины;
- действие и побочные эффекты метотрексата;
- повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови;
- действие сульфонамидов для химиотерапии;
- действие трийодтиронина.
Снижает клиническую эффективность:
- антагонистов альдостерона;
- диуретиков (в т.ч. фуросемида);
- антигипертензивных средств;
- урикозурических препаратов (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона).
Следует предупредить больного, чтобы он сообщал про все другие препараты, в состав которых входит ацетилсалициловая кислота, которые он имеет намерение принимать.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15 - 25 °С. Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
