Амлоприл-Дарница
Амлоприл-Дарница (Amlopril–Darnitsa)
международное и химическое название: Amlodipine; 3-этил 5-метил (4 RS)-2-[(2-аминоэтокси)-метил]-4-(2-хлорофенил)–6–метил-1, 4–дигидропиридин-3, 5-дикарбоксилат бензолсульфонат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской;
Состав 1 таблетка Амлоприла-Дарница содержит: амлодипина бесилата в перерасчете на амлодипин 0, 005 г или 0, 01 г;
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, аэросил, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС: С08С А01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Амлодипин - дигидропиридиновый антагонист кальция второго поколения. Блокирует медленные Са2+-каналы, подавляет трансмембранное перемещение ионов Са2+ преимущественно в клетки гладких мышц сосудов, а также миокарда. Обладает вазодилататорную, антигипертензивную, антиангинальное, спазмолитическое свойства. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расширяющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Благодаря медленному началу действия и пролонгированном эффекту не вызывает артериальной гипотензии, обеспечивая в разовой (суточной) дозе клинически ощутимо плавное понижение артериального давления в течение 24 час. Антиангинальное действие Амлоприла-Дарница связано с расширением как коронарных сосудов, так и периферических артериол и снижением после нагрузки на сердце без рефлекторного повышение частоты сердечных сокращений, что приводит к снижению потребления энергии и кислорода в миокарде. Снижает гипертрофию миокарда левого желудочка. Имеются сведения про антиатеросклеротические свойства препарата. Амлоприл-Дарница несколько подавляет агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, а также натрийурез и диурез. В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция первого поколения Амлоприл-Дарница не повышает уровень катехоламинов в плазме крови и не стимулирует ренин-ангиотензивную систему. При приёме внутрь быстро всасывается из пищеварительного тракта (всасывание–100%).
Фармакокинетика. Амлоприл-Дарница имеет высокую биодоступность (60 – 80 %), объем распределение препарата достигает 21 л/кг, что значительно превышает другие дигидропиридинови антагонисты кальция. Амлодипин медленно связывается с рецепторами, что обуславливает большой период полувыведения (Т 1/2 35 – 50 час.) Метаболизируется в печени с образованием фармакологически инертных метаболитов, которые выводятся с мочой и калом. Относительно медленная скорость метеболизму и выведение Амлоприла-Дарница также обеспечивает пролонгированное действие препарата. У людей пожилого возраста клиренс препарата из плазмы крови замедляется, поэтому несколько изменяется фармакинетический профиль, увеличивается период полувыведения
(Т 1/2 до 64 час.). Почечная недостаточность существенно влияет на концентрацию амлодипина в плазме крови и период полувыведения, поэтому препарат разрешено применять для лечения гипертензии у больных с почечной недостаточностью. В связи с тем, что амлодипин выводится из организма в основном за счет метаболизма в печени, у больных с функциональною недостаточностью печени период полувыведения препарата увеличивается.
Показания для использования. Амлоприл-Дарница используют для лечения артериальной гипертензии, как препарат первого ряда. У большинстве случаев возможно использование монотерапии. Препарат используют для лечения ишемической болезни сердца, в том числе при стабильной стенокардии и стенокардии Принцметала; артериальной гипертензии при заболевании почек с наличием или отсутствием почечной недостаточности; артериальной гипертензии при диабетическом гломерулосклерозы.
Способ использования и дозы. Амлоприл-Дарница взрослые принимают внутрь независимо от приема еды 1 раз в сутки. Как антигипертензивный препарат и при ишемической болезни сердца у взрослых начинают с дозы в 5 мг, при необходимости через 7-14 дней увеличивают дозу до 10 мг. Как антиангинальный препарат взрослым назначают дозу 5 мг с постепенным увеличением дозы до максимальной - 10 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг. Опыт использования Амлоприла-Дарница у детей отсутствует.
Побочное действие. Амлоприл-Дарница обыкновенно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются: периферические отеки, головная боль, повышена утомляемость, сонливость, тошнота, приливы крови, сердцебиение и головокружение. Реже зуд кожи, сип, удушье, астения, судороги, диспепсия, гиперплазия десен, полиморфная эритема. В некоторых случаях возможна алопеция, запор, алтралгия, боль в спине, гинекомастия, гипергликемия, артериальная гипотензия, повышена частота мочевыделение, смена настроения, миалгия, периодическая нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. Иногда встречается желтуха и повышение активности печеночных ферментов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, сосудистый и кардиогений шок, острый инфаркт миокарда.
Передозировка. Излишняя периферическая вазодилатация, значительное и долговременное пониженные артериального давления, тахикардия. Наличие указанных симптомов требует отмены препарата, поднятого положения нижних конечностей, промывание желудка, введения активированного угля и проведение дальнейшего лечения: поддержка функции сердечно-сосудистой системы с мониторингом показателей работы сердца и лёгких и контролем объема циркулирующей крови и диуреза; внутривенное введение жидкости: глюконата кальция, дофамина, мезатона. Гемодиализ неэффективный.
Особенности использования. Пожилые больные более чувствительны к Амлоприлу-Дарница. У больных с нарушенной функцией печени увеличивается период полувыведения амлодипина, что требует особенной осторожности в подборе суточной дозы. При одновременном назначении Амлоприла-Дарница и дигоксина больным на застойную сердечную недостаточность необходимый тщательный контроль за динамикой ЭКГ. Безопасность использования Амлоприла-Дарница в период беременности и кормления грудью не установлена, поэтому назначение препарата возможно только в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Разрешено применять с основными группами антигипертензивных средств, с нитратами, нестероидными противовоспалительными средствами, сердечными гликозидами, варфарином и сахаропонижающими препаратами. Диуретики, ингибиторы АПФ и бета-блокаторы потенцируют гипотензивное действие Амлоприла-Дарница.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
Похожие статьи
