Альфатер
Альфатер (Alfater)
международное и химическое название: terazosine (2-[4-(2-тетрагидрофуранилкарбонил)-1-пиперазинил]-6, 7-диметокси-4-хиназолинамину моногидрохлорида дигидрат);
Основные физико-химические характеристики:
Альфатер таблетки по 2 мг – белые удлиненные обоевыпуклые таблетки с насечкой с одной стороны;
Альфатер таблетки по 5 мг – голубые удлиненные обоевыпуклые таблетки с насечкой с одной стороны, возможны белые вкрапления;
Состав. 1 таблетка содержит эквивалент теразозина – 2 мг или 5 мг;
другие составляющие таблетка по 2 мг: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат;
другие составляющие таблетка по 5 мг: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, краситель Е 132;
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты альфа-адренорецепторов.
Код АТС G04C A03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Теразозин выборочно блокирует периферические постсинаптические α1-адренорецепторы. Блокада этих рецепторов вызывает расширение резистивных (артериальных) сосудов, снижение общего периферического сопротивления, артериального давления и постнагрузки на сердце. Тонус венозных сосудов также снижается, что приводит к снижению венозного возвращению и перенапряжение на сердце. Долговременное лечение теразозином обыкновенно не сопровождается рефлекторною тахикардией; на сердечный выброс, перфузию почек и скорость клубочковой фильтрации теразозин влияет мало. Препарат способствует нормализации липидного обмена: снижает уровень общего холестерина, триглицеридов, ЛПНП и ЛПОНП, повышает уровень ЛПВП. При систематическом применении препарата наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка.
Блокируя постсинаптические α1-адренорецепторы гладких мышц трехранника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры и простаты, теразозин уменьшает противодействие току мочи и нормализует мочеиспускания у больных на доброкачественную гиперплазию предстательной железы. На размер простаты препарат не влияет.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и в полном объеме всасывается в желудочно-кишечном тракте независимо от приема еды. Биодоступность составляет 80-100%. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через час. Явный терапевтический эффект развивается через 3 часа после приема препарата. После приема разовой дозы препарата гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Теразозин связывается с белками плазмы крови на 90 – 94 %. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 12 часов. С мочой выводится около 10% препарата в неизменном виде и до 30 % – в виде неактивных метаболитов; 55-60% препарата выводится с жёлчью через желудочно-кишечный тракт в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов.
Показания к применению.
Задержка мочеиспускания, обусловлена доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Способ использования и дозы.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Начальная доза препарата составляет 1 мг. Поддерживающая доза составляет 5-10 мг и назначается 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Терапевтический эффект обыкновенно наблюдается через 2 недели от начала лечения. Для достижения устойчивого эффекта курс лечения поддерживающей дозой должен составлять 4 – 6 недель.
Артериальная гипертензия. Рекомендуется индивидуальный подбор суточной дозы для каждого больного. Начальная суточная доза составляет 1 мг и назначается на ночь. Увеличение суточной дозы необходимо проводить постепенно – удваивать её 1 раз в неделю до достижения поддерживающей дозы, учитывая клинический эффект препарата. Обычно поддерживающая доза при артериальной гипертензии составляет 1 – 5 мг и назначается 1 раз в сутки.
Побочное действие.
В начале лечения возможно развитие "эффекту первой дозы" – ортостатический гипотензии, вплоть до бессознательности.
Кроме того, в период лечения теразозином могут возникнуть головокружение, головная боль, астения, утомляемость, сонливость, тахикардия, тошнота, заложенность носа, нарушение зрения (амблиопия), периферические отеки, увеличение массы тела, редко – кашель, бронхит, боль в грудной клетке, артралгия, миалгия, инфекции мочевыводящих путей, постуральная гипотензия, импотенция, явления гемодилюции, снижение уровней гемоглобина, гипоальбуминемия и гипопротеинемия, аллергические реакции.
Противопоказания. Беременность.
Лактация (кормление грудью).
Детский возраст.
Гиперчувствительность к составляющим препарата.
Передозировка.
Симптомы: ортостатический коллапс, артериальная гипотензия, тахикардия, нарушение координации движений, обморок.
Лечение: проводиться симптоматическая терапия. Телу больного необходимо придать положение лежа, ноги поднять вверх. При необходимости – увеличить объем циркулирующей крови и использовать вазопрессорные препараты. Через высокая степень связывания теразозина с белками плазмы крови гемодиализ неэффективный.
Особенности использования.
Таблетки следует принимать целыми, не разжевывая, независимо от приема еды.
После первого приема теразозина или в начале лечения может развиться "эффект первой дозы", который обнаруживается выраженным снижением артериального давления и часто ортостатической гипотензией (головокружение, нарушение координации движений, обморок). Уменьшение объема жидкости в организме и ограничено потребления соли повышают риск развития постуральной гипотензии. Для предотвращения развития "эффекту первой дозы" лечения всегда нужно начинать с суточной дозы 1 мг и принимать препарат перед сном на ночь. Необходимо помнить, что такие явления могут возникнуть и в период обновления лечения теразозином после его перерыва на несколько дней. В таких случаях возобновлять лечения необходимо с дозы 1 мг.
Теразозин следует с осторожностью назначать людям, в анамнезе которых является показания на склонность к ортостатический гипотензии, а также больным ишемической болезнью сердца или с другими больными сердца, с нарушениями мозгового кровообращения, больным на гипертензивную ретинопатию III-IV ступени, инсулинозависимый диабет, с печеночной и/или почечной недостаточностью.
Больным с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекция дозы не необходима.
Перед началом лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить диагноз "рак предстательной железы".
При применении теразозина больными с доброкачественной гиперплазией предстательной железы необходимо контролировать уровень артериального давления в начале лечения и каждый раз при смене дозы препарата в течение лечения. Эффективность препарата при доброкачественной гиперплазии предстательной железы целесообразно оценивать после 4-6 недель лечения поддерживающими дозами.
В начале лечения и при повышении дозы не рекомендуется заниматься потенциально небезопасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенном внимании и скорости психомоторных реакций (такими как управление транспортными средствами). В следующих этапах лечения такие ограничения устанавливаются индивидуально.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат необходимо с осторожностью комбинировать с другими гипотензивными средствами группы мочегонных, антагонистов ионов кальция, адреноблокаторов и ингибиторов АПФ (возможно усиление антигипертензивного эффекта). Рекомендуется снижать дозу теразозина при добавочном включении в схему лечения диуретиков или остальных гипотензивных препаратов, а дополнительный препарат целесообразно применять в минимальных дозах. Когда Альфатер является дополнительным препаратом, его начальная суточная доза не должна превышать 1 мг.
Адреномиметики ослабляют гипотензивный эффект Альфатера.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 3 года.
Похожие статьи
