Альфа-липон
Альфа-липон (Alfa-lipon)
международное и химическое название: thioctic acid; 5-(1,2-дитиолан-3-ил)валериановая кислота;
Основные физико-химические характеристики: таблетки округлой формы с обоевыпуклой поверхностью, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета;
Состав. 1 таблетка содержит a-липоевой (тиоктовой) кислоты 0,3 г (300 мг);
другие составляющие: лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, аэросил, пленочная оболочка (Opadry II Yellow).
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые воздействуют на систему пищеварения и метаболические процессы. Код АТС А16А Х01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. a-липоевая кислота синтезируется в организме и выступает как коэнзим в окислительному декарбоксилировании a-кетокислот; играет важную роль в энергетическом обмене клетки. В амидной форме (липоамид) является эссенциальным кофактором мультиэнзимных комплексов, катализирующих декарбоксилирование a-кетокислот (пирувата в ацетил СоА и кетоглюторату в сукцинил СоА) в цикле Кребса. Дефицит или нарушение обмена a-липоевой кислоты вследствие интоксикации или накопления некоторых метаболитов (например, кетоновых тел) приводит к нарушению аэробного гликолиза. a-липоевая кислота может существовать в двух биологически активных формах (окислении и видновлении) – дисульфидныеи (липоевая кислота) и дитиоловой (дигидролипоевая кислота). Во время окислительно-восстановительных реакций обе формы быстро превращаются одна в одну. Обе формы липоевой кислоты перехватывают гидроксильные и пероксильные радикалы, а также хлорноватистую кислоту, связывают ионы железа и меди. За своим восстановительным потенциалом, который составляет 0,32 вольта, дигидролипоевая кислота является мощным редукуючим агентом: возобновляет глютатион, дигидроаскорбат в аскорбат, a-токоферил-радикал в a-токоферол (прямо или через аскорбат). Обеим формам присущи антитоксические и антиоксидантные свойства. Способствует снижению содержимого глюкозы в крови и накоплению гликогена в печени. a-липоевая кислота влияет на обмен холестерина, берёт участие в регулировании липидного и углеводородного обмена, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторной, антиоксидантной, дезинтоксикационной действия). Устраняет ряд проявлений U-дефициту у мышей, задерживает образования катаракт у мышей после действия ингибитора синтеза глютатиона бутионин-сульфосимину. Содержание как свободной a-липоевой кислоты так и дигидролипоевой кислоты в тканях и жидкостям очень малый и недостаточный для определения антиоксидантного действия. Но при введении в организм в форме терапевтического средства способен регенерировать другие антиоксиданты, в том числе, при сахарном диабете. У больных на эту патологию a-липоевая кислота снижает резистентность к инсулину и тормозит развитие периферической нейропатии.
Фармакокинетика. При пероральном приёме a-липоевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При пероральном однократному введении здоровым людям 600 мг a-липоевой кислоты максимальная концентрация составляет 4,45 мкг/мл. Средний уровень препарата в сыворотке – 15,8 нг/мл. Период полувыведения – 10–20 минут.
In vitro a-липоевая кислота быстро захватывалась клетками и восстановливалась до дигидролипоевой кислоты. Поглощение a-липоевой кислоты в физиологических условиях осуществляется с помощью специфического носителя. Только при серьезных концентрациях превышает пассивная диффузия. Препарат выводится почками (93–97%) в основном в форме метаболитов; a-липоевая кислота метаболизируется путём окисления боковых цепочек и конъюгации.
Показания к применению. С профилактической и лечебной целью в составе комплексной терапии диабетических полинейропатии, заболеваний печени (гепатиты, цирроз), отравлений солями тяжелых металлов, грибами.
Способ использования и дозы. Препарат рекомендуют принимать в суточной дозе 600 мг (2 таблетки Альфа-липона) 1 раз в сутки. Препарат принимают, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, в период или после приема еды Рекомендовано применять препарат утром. Лечение продолжается 2–4 месяца. В случае необходимости курсы лечения препаратом можно проводить дважды на час.
Побочное действие. Иногда появляются ощущение тяжести в голове и затруднение дыхания. Возможны аллергические реакции. Изредка возможно развитие анафилактического шока. В отдельных (единичных) случаях могут наблюдаться судороги, диплопия, спонтанные милки кровоизлияния в кожу (пурпура) и нарушение функций тромбоцитов (тромбофлебиты). Возможна гипогликемия вследствие улучшения утилизации глюкозы.
Противопоказания. Препарат противопоказан больным с известною повышенной чувствительностью к a-липоевой кислоты или к одному из компонентов лекарственного средства. В связи с тем, что нет достаточных данных касающихся применения препарата в период беременности и лактации, не рекомендуется назначать его беременным и матерям-кормилицам. Альфа-липон не назначают детям и подросткам в связи с отсутствием опыта использования.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, головная боль. При передозировке или подозрении на тяжелое побочное действие необходимо немедленно прекратить прием препарата.
Лечение: симптоматическое. В случае развития анафилактического шока – придать своевременную помощью.
Особенности использования. При лечении больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень сахара в крови. В отдельных случаях необходимо скорректировать дозы сахаропонижающих средств для предотвращения гипогликемии. Пациентам, которые применяют препараты a-липоевой кислоты, следует воздержаться от употребления алкоголя в связи с тем, что он снижает терапевтическую активность препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. a-липоевая кислота реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому препарат может снижать их эффективность. a-липоевая кислота с сахарами образовывает тяжелорастворимые комплексные части. Возможно усиление гипогликемического эффекта при применении инсулина или пероральных сахаропонижающих средств. Поэтому необходимый постоянный контроль за уровнем сахара в крови, особенно на начальной стадии назначение a-липоевой кислоты. В некоторых случаях необходимым является снижение дозы инсулина или пероральных сахаропонижающих препаратов.
Сроки и условия хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
