Алерон
Алерон (Aleron)
Международное название: левоцетиризин;
Основные физико-химические характеристики: круглые таблетки белого цвета с оболочкой, плоские с боков;
Состав 1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;
другие составляющие: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал натрия гликолят, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, опари белый II 85 F 18378.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина.
Код АТС R06A E07.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Левоцетиризин S(-)левовращающий оптический изомер цетиризина, селективный и мощный антагонист периферических Н1-рецепторов. Левоцетиризин имеет в 2 раза большее родство с Н1-рецепторами, чем цетиризин, что было подтверждено в исследованиях. Исследования фармакодинамики на здоровых добровольцах довели, что по активности, действуя даже в дважды меньшем дозе, она равна цетиризину. Эффективность и безопасность левоцетиризина продемонстрирована в нескольких двойных слепых плацебо-контролированных клинических исследованиях, которые проводились у пациентов, которые болеют на сезонные или персистентные аллергические риниты. 5 мг левоцетиризина демонстрировали приблизительно одинаковую терапевтическую активность, что и 10 мг цетиризина. Левоцетиризин не влияет на длину QT-интервала на ЭКГ. Левоцетиризин ингибирует аллергические реакции при введении гистамина, специфических аллергенов, при холодовой крапивнице, снижает бронхоконстрикцию при бронхиальной астме, не показывает действия на центральную нервную систему. Не показывает действия на адренергические 5-НТ рецепторы.
Фармакокинетика.
Левоцетиризин хорошо абсорбируется, начиная действовать в течение часа. Пик концентрации в плазме составляет 28 – 50 нг/мл после приема 5 мг. Биодоступность левоцетиризина – 97,03 %, связывание с белками плазмы – 95 %, объем
распределения – 0,3 л/кг. После приема 5 мг левоцетиризина с мочой выводится 13 метаболитов. Основными путями метаболизма является окисление, присоединение глюкозы, таурина и глутатиона с образованием меркаптуровой кислоты, что выводится преимущественно с мочой. Среднее значение клиренса почек 29 мл/минут, общий клиренс тела 0,6 мл/минут/кг. Период полувыведения – 7 часов.
Показания к применению. Сезонные и персистирующие аллергические риниты, сезонный и цилорический аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, экзема, зуд кожи, аллергический дерматит, атопический дерматит, контактный дерматит, аллергические реакции на укусы насекомых, в комплексном лечении зудящих дерматозов (контактный аллергодерматит, хроническая экзема), аллергия вызванная приёмом еды, лекарств и разных аллергенов (пил, пыльца, шерсть животных).
В комплексном лечении инфекционно аллергической бронхиальной астмы.
Ангионевротический отек. В комплексной терапии с препаратами, которые имеют высокий риск аллергизации (антибиотики, вакцины, сыворотки).
Способ использования и дозы. Взрослым и детям старше 6 лет препарат назначается в дозе по 5 мг (1 таблетка Алерона) один раз в сутки. Детям, возрастом от 2 до 6 лет – 2,5 мг (1/2 таблетки) один раз в сутки. Таблетку проглатывают целой с небольшим количеством жидкости независимо от приема еды. Максимальная суточная доза составляет 10 мг в сутки.
Побочное действие. Редко – головная боль, боль в желудке, тошнота, рвота, поносы, сухость во рту, фарингит, кашель, утомление, сонливость, астения, тахикардия, головокружение, носовые кровотечения. Возможно развитие ангионевротического отека и повышение печеночных ферментов в крови.
Противопоказания. Гиперчувствительность к левоцетиризина, цетиризина или его первичной части – гидрозина, и/или другого компонента препарата; возраст до 2 лет.
Передозировка. Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и возбуждения и беспокойство у детей, которое изменяется сонливостью. Специфического антидота до левоцетиризина не существует. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия, промывание желудка. Гемодиализ не эффективный.
Особенности использования.
При почечной недостаточности доза препарата зависит от клиренса креатинина. При значении клиренса 50 – 80 мл/минут и более назначается 1 таблетка Алерона в сутки, при значении 30 – 49 мл/минут 1 таблетка через день, при менее 30 мл/минут – 1 таблетка каждые три дня, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин. прием препарата противопоказан.
При печеночной недостаточности коррекция дозы не проводиться.
Использование в периоды беременности и лактации. Безопасность применение препарата в период беременности не установлена, поэтому применение препарата возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери будет превышать возможное влияние на зародыш.
Левоцетиризин обнаруживается в грудному молоке. Использование препарата возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери будет превышать возможное влияние на младенца.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Клинические исследования не выявили никакого влияния левоцетиризина на внимание, скорость реакций и способность управлять транспортными средствами. Однако, учитывая возможность развития нежелательных эффектов, таких как сонливость, утомление и астения, вопрос про способность управлять машинами и механизмами следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Исследования относительно взаимодействий Алерона с другими лекарственными средствами не проводились. Однако, одновременный прием алкоголя, трициклических антидепрессантов (напр., амитриптилин), наркотических веществ (напр., морфин, кодеин), бензодиазепинов (напр., диазепам), седативных антигистаминных (напр., хлорфенирамин) может приводить к сонливости.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
