Аген 5
Аген 5 (Agen 5)
международное и химическое название: amlodipine; (4RS)-2-[4-(2-хлорфенил)-3-этоксикарбонил-5-метоксикарбонил-6-метил-1,4-дигидропиридин-2-YL]метоксиэтиламониум-бензенсульфонат;
Основные физико-химические характеристики: Аген 5: белые или почти белые таблетки удлиненной формы, которые имеют с одной стороны канавку, что разделяет их пополам, и отпечатана маркировка "A" и "5";
Состав. 1 таблетка Агена 5 содержит амлодипина 5 или 10 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмала натриевая соль, кальция гидрогенфосфата дигидрат, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Блокаторы кальциевых каналов с преимущественно влиянием на сосуды. Код АТС C08СА01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Амлодипин является блокатором медленных кальциевых каналов, то есть он осуществляет ингибирования трансмембранного транспорта ионов кальция в клетки гладких мышц стенок сосудов и в клетки сердца.
Механизм антигипертензивного эффекта амлодипина основана на его прямом релаксирующем влиянии на гладкие мышцы стенок сосудов.
У больных артериальной гипертензией амлодипин в период дозировки одного раза в сутки клинически значимо снижает кровяное давление. В связи с медленным влиянием амлодипина прием препарата не приводит к острой гипотензии и тахикардии.
У больных стенокардией амлодипин повышает толерантность к физическим нагрузкам, задерживает возникновение ангинозных болей и депрессии сегмента ST на ЭКГ; вместе с тем снижается как частота ангинозных припадков, так и частота употребления нитроглицерина.
Фармакокинетика. Во время перорального приема терапевтической дозы амлодипин хорошо всасывается; максимальные плазматические концентрации достигаются приблизительно через 6-12 часов после приема препарата. Абсолютная биологическая доступность достигает 64-80 %. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Время употребления и характер еды не имеют влияния на абсорбцию амлодипина.
Исследования in vitro показали, что около 97,5 % циркулирующего амлодипина связано с плазматическими белками.
Период полувыведения составляет 35-50 часов, стабильные плазматические концентрации достигаются после 7-8 суток непрерывного приема препарата. У значительной мере амлодипин биотрансформируется в печени, превращается в неактивные метаболиты.
Амлодипин выводится из организма с мочой: 10 % дозы – в неизмененном виде, 60 % – в виде неактивных метаболитов.
Амлодипин не поддается диализу.
Показания к применению. Амлодипин назначают для лечения артериальной гипертензии, стенокардии и стенокардии Принцметала.
Препарат назначен для лечения взрослых пациентов.
Способ использования и дозы Агена 5. Начальная доза в период лечения как артериальной гипертензии, так и стенокардии, составляет 5 мг амлодипина, один раз в сутки. Эту дозу позже можно повышать до 10 мг, с учётом индивидуальной реакции пациента.
Пациенты пожилого возраста могут принимать общее рекомендовано дозировки.
Таблетку проглатывают целой, запивая достаточным количеством нейтральной жидкости.
Побочное действие. Во время лечения Агеном могут выявлять такие побочные эффекты, как головная боль, отеки на голенях, повышена утомляемость, сонливость, тошнота, боли в области живота, приливы крови, учащенное сердцебиение, головокружение.
До относительно редких побочных эффектов принадлежат: алопеция, нарушение перистальтики, суставные боли, одышка, астения, боли в области спины, мышечные судороги, диспепсия, гингивальная гиперплазия, гинекомастия, гипергликемия, импотенция, повышена частота мочевыделение, лейкопения, панкреатит, повышена потливость, тромбоцитопения, васкулит, смены настроения, периферическая невропатия, вялость, сухость во рту, мышечные боли и нарушение зрения.
Нечасто может возникнуть аллергическая реакция, которая сопровождается зудом, кожной сыпью, ангионевротическим отеком и мультиформною эритемою.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата, артериальная гипотензия, период беременности и лактации.
Препарат Аген 5 не применяют для лечения детей и подростков.
Передозировка. Передозировка может привести к долговременной системной гипотензии.
Лечение: рекомендуется промывание желудка, мониторинг сердечной и дыхательной функций.
Для возобновление васкулярного тонуса и кровяного давления применяют вазоконстрикторы (сосудосуживающие вещества), но только в этом случае, когда они не противопоказаны. Для торможения влияния блокаторов кальциевых каналов полезно вводить внутривенно глюконат кальция.
Особенности использования. Аналогично к остальным блокаторам кальциевых каналов период полувыведения амлодипина продлевается у больных с пониженной функцией печени. В этих случаях лекарства необходимо применять с особой осторожностью.
Повышенной осторожности необходимо придерживаться больным на гипотензию, гипертрофическое обструкционную кардиомиопатию, нестабильную стенокардию.
В связи с тем, что могут возникнуть нежелательные влияния, такие как головная боль, утомляемость и головокружение, прием препарата, особенно в начальный период лечения, может приводить к снижению уровня внимания в период управление транспортными средствами и обслуживание остальных механизмов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амлодипин можно применять одновременно с тиазиновыеми диуретическимии препаратами, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотезинпревращающего фермента, нитратами долговременного действия, нитроглицерином, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, пероральными противодиабетическими средствами.
Во время специализованых исследований было выявлено, что одновременное использование амлодипина с дигоксином здоровыми добровольцами не производит изменений в уровни дигоксина в сыворотке, а также его ренальный клиренс, одновременный прием амлодипина с циметидином полностью не изменяет фармакологическую кинетику амлодипина.
Одновременное использование амлодипина с варфарином здоровыми добровольцами мужского пола не вызвало значительного влияния варфарина на протромбиновое время.
Во время фармакокинетических исследований с циклоспорином было доведено, что амлодипин не вызывает серьезных изменений в фармакологической кинетике этого иммуносупрессивного средства.
Грейпфрутовый сок может повысить плазматические уровни амлодипина, но это не вызывает значительного влияния на кровяное давление и частоту пульса.
Условия и сроки хранения. Хранить в оригинальной внутренний упаковке, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
