Агапурин СР 600
Агапурин СР 600 (Agapurin SR 600)
Состав:
действующее вещество: pentoxifylline;
1 таблетка содержит пентоксифиллина 600 мг;
другие составляющие: гипромелоза, повидон 40, тальк, магния стеарат, краситель Sepifilm белый 752 (гипромелоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид), эмульсия диметикона SE 2, макрогол 6 000.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТС С04АD03.
Клинические характеристики.
Показания.
- Хронические периферические артериальные и артериовенозные нарушение кровообращения вследствие атеросклероза (например, атеросклероз с перемежающейся хромотой), сахарного диабета (диабетическая ангиопатия), дистрофических нарушений (посттромботический синдром, трофическое язва, гангрена, отморожения) и ангионейропатии (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);
- цереброваскулярные заболевания (состояние, вызванное атеросклерозом, например, снижение способности к концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти, а также состояние после инсульта с персистирущими симптомами цереброваскулярной ишемии);
- острая и хроническая ретинальная и хориоидальная сосудистая недостаточность;
- нарушение кровоснабжения внутреннего уха.
Противопоказания. - Известна гиперчувствительность к пентоксифиллину, остальных метилксантинов или к каких-либо компонентам препарата;
- кровотечение;
- ретинальное кровотечение;
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- острый период инфаркта миокарда;
- острый геморрагический инсульт;
- беременность и лактация.
Способ использования и дозы. Обычная доза для взрослых составляет 600 мг пентоксифиллина 1–2 раза в сутки.
При нарушениях почечной функции у пациентов доза должна быть снижена приблизительно на 50–70% (клиренс креатинина < 30 мл/минут), соответственно до индивидуальной чувствительности.
Для пациентов с тяжелой печеночной дисфункцией также необходимо снижение дозировки согласно с индивидуальною чувствительностью.
У пациентов с гипотензией, а также у пациентов с риском резкого снижение кровяного давления (напр. у пациентов с поражением коронарных артерий или с выраженным стенозом церебральных артерии) лечения следует начинать с небольших доз. Потом дозы необходимо постепенно повышать.
Продолжительность лечения зависит от клинической реакции и определяется индивидуально.
Максимальная суточная доза не имеет превышать 1 200 мг.
Таблетку Агапурина СР 600 следует принимать целой, запивая небольшим количеством жидкости (половина стакана), в период или сразу после еды.
Побочные реакции. Могут наблюдаться такие побочные реакции, особенно после использования высоких доз препарата: ощущение жара, желудочно-кишечные нарушения, такие как напряжение или ощущение наполненности желудка, рвота, анорексия, диарея. Спорадически может возникнуть сердечная аритмия (напр. тахикардия).
Изредка могут развиться зуд, покраснение кожи и крапивница, в отдельных случаях могут наблюдаться анафилактические/анафилактоидные реакции (напр., ангионевротический отек, спазм бронхов и даже шок).
Редко наблюдались головная боль, головокружение, возбуждения и нарушения сна, в отдельных случаях внутреннепеченочний холестаз и повышение уровня трансаминаз.
В единичных случаях может развиться стенокардия, снижение кровяного давления и кровоизлияния (напр. кожи или слизистой оболочки, желудка или кишечника), особенно у пациентов с повышенной склонностью к кровоизлияниям, в отдельных случаях также возможны тромбоцитопения, апластическая анемия.
Передозировка. Симптомы: начальные симптомы острой передозировки пентоксифиллином могут включать тошноту, головокружение, аритмии, тахикардию, пониженные артериального давления. Возможны такие симптомы: понос, возбуждения, приливы к лицу, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги и рвота цвета кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения.
Лечение: в случае передозировки следует прекратить дальнейшее всасывание пентоксифиллина с помощью его удаления (например, промывание желудка) и/или задержки его всасывание (например, назначение активированного угля), назначить симптоматическое лечение. При необходимости: поддержка или корректирование артериального давления, поддержка дыхания и устранения судорог.
Дети. Отсутствует достаточный опыт лечения детей и подростков возрастом до 18 лет, поэтому назначать им пентоксифиллин не рекомендуется.
Особенности использования. Необходима особенная осторожность у пациентов с такими состояниями:
- тяжёлая сердечная аритмия (риск обострение аритмии);
- тяжёлая сердечная недостаточность;
- гипотензия (риск добавочного снижения кровяного давления);
- почечная дисфункция (клиренс креатинина < 30 мл/минут);
- тяжёлая печеночная дисфункция;
- геморрагический диатез, например пациенты, которых лечат антикоагулянтами, или пациенты с нарушениями кроветворения.
Способность влиять на скорость реакций при вождении автотранспорта или другими механизмами. Вследствие возможных побочных реакций применение препарата может влиять на выполнение работы, что требует повышенной скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т.д.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и остальных сосудорасширительных веществ, что может повлечь тяжелую гипотензию. При одновременном применении с антиадренергическими препаратами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение кровяного давления. Одновременное использование адренергических веществ и ксантинов приводит до стимуляции центральной нервной системы. Высшие дозы пентоксифиллина потенцируют эффект инсулина и пероральных гипогликемических веществ. Через риск гипогликемии рекомендуется чаще измерять содержимое глюкозы в крови и с часом провести коррекцию антидиабетической терапии. Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, антитромбоцитарними и тромболитическими веществами. У пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме, повышая таким образом риск побочных реакций на него.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Пентоксифиллин расслабляет гладкие мышцы артериол непосредственно и вследствие торможение фермента фосфодиэстеразы, после чего проистекает накопления циклического АМФ. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, в основном в капиллярах. Как следствие – улучшаются прилив крови и снабжение тканинам кислорода.
Пентоксифиллин улучшает нарушенную способность до деформации эритроцитов, подавляет агрегацию эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов, прилипание лейкоцитов до эндотелия, активацию лейкоцитов и последующее повреждения эндотелия, а также снижает вязкость крови. В результате пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию через улучшение реологических свойств крови и благодаря предупреждению тромбозу.
Периферический сосудистый противодействие может снизиться после использования высоких доз пентоксифиллина.
Фармакокинетика. При пероральном приёме пентоксифиллин быстро и почти полностью (более 95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте.
После применения препарата пентоксифиллин медленно высвобождается в течение 10–12 час, поэтому постоянный уровень в плазме поддерживается приблизительно в течение 12 час.
После полного поглощения пентоксифиллин испытывает первопроходного метаболизма. Абсолютная биологическая доступность пентоксифиллина составляет 20–30%. Содержание головного активного метаболита (1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин) вдвое превышает концентрации пентоксифиллина, оба вещества взаимно биохимически сбалансированы. Поэтому как пентоксифиллин, так и его метаболит считаются активною единицей, и биологическая доступность метаболита заметно выше, чем у пентоксифиллина.
Период полувыведения пентоксифиллина после перорального использования составляет приблизительно 1,6 час.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется, и более 90% примененной дозы выводится почками в форме неконъюгированных, растворимых в воде полярных метаболитов. Приблизительно 94% и 4% пентоксифиллина выделяются в виде метаболитов, соответственно с мочой и калом. Приблизительно 2% примененной дозы выводится в виде неизмененного пентоксифиллина. Выделение метаболитов проистекает с задержкой у пациентов с серьезными нарушениями почечной функции.
Период полувыведения и абсолютная биологическая доступность пентоксифиллина может повышаться при нарушении функции печени.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые овальные обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с распределительной насечкой с одной стороны.
Несовместимость. Неизвестно.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.
Похожие статьи
