Агапурин СР 400
Агапурин СР 400 (Agapurin SR 400)
международное и химическое название: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин;
Основные физико-химические характеристики: белые или почти белые обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой;
Состав. 1 таблетка содержит пентоксифиллина 400 мг;
другие составляющие: гипромелоза, повидон 40, тальк, магния стеарат, краситель белый Sepifilm 752, эмульсия диметикона SE 2, макрогол 6 000.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТС С04АD03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Пентоксифиллин улучшает нарушенную способность до деформации эритроцитов, подавляет агрегацию эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов, уровень фибриногена, адгезии лейкоцитов до эндотелия, активацию лейкоцитов и последующее повреждения эндотелия, а также снижает вязкость крови. В результате пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию через улучшение реологических свойств крови и благодаря предупреждению тромбозу.
Периферический сосудистый противодействие может снизиться после использования высоких доз пентоксифиллина. Пентоксифиллин имеет слабое позитивную инотропное действие на сердце.
Фармакокинетика. При пероральном приёме пентоксифиллин быстро и почти полностью (более 95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте.
После применения препарата пентоксифиллин медленно высвобождается в течение 10-12 час, поэтому постоянный уровень в плазме поддерживается приблизительно в течение 12 час.
После полного поглощения пентоксифиллин испытывает первопроходного метаболизма. Абсолютная биологическая доступность пентоксифиллина составляет 20-30%. Содержание головного активного метаболита (1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин) вдвое превышает концентрации пентоксифиллина, оба вещества взаимно биохимически сбалансированы. Поэтому как пентоксифиллин, так и его метаболит считаются активною единицей, и биологическая доступность метаболита заметно выше, чем у пентоксифиллина.
Период полувыведения пентоксифиллина после перорального использования составляет приблизительно 1,6 час.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется, и более 90% примененной дозы выводится через почки в форме неконъюгированных, растворимых в воде полярных метаболитов. Приблизительно 94% и 4% пентоксифиллина выделяются в виде метаболитов, соответственно с мочой и калом. Приблизительно 2% примененной дозы выводится в виде неизмененного пентоксифиллина. Выделение метаболитов проистекает с задержкой у пациентов с серьезными нарушениями почечной функции.
Период полувыведения и абсолютная биологическая доступность пентоксифиллина может повышаться при нарушении функции печени.
Показания для использования.
– Хронические периферические артериальные и артериовенозные нарушение кровообращения вследствие атеросклероза (например, атеросклероз с перемежающейся хромотой), сахарного диабета (диабетическая ангиопатия), воспаление (облитерирующий эндартериит), дистрофических нарушений (посттромботический синдром, трофическое язва, гангрена, обморожения) и ангионейропатии (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);
– нарушения цереброваскулярной циркуляции (состояние, вызванный атеросклерозом, например, снижение способности до концентрации, головокружение, ухудшение памяти, а также состояние после инсульта с персистирущими симптомами цереброваскулярной ишемии);
– острая и хроническая ретинальная и хориоидальная сосудистая недостаточность;
– нарушение кровоснабжения внутреннего уха.
Способ использования и дозы. Обычная доза составляет 400 мг пентоксифиллина 2-3 раза в сутки. Позитивное эффект лечения можно ожидать уже через 2-4 недели, но для достижения максимальной эффективности курс лечения должен продолжаться не менее 8 недель.
Максимальная суточная доза не имеет превышать 1200 мг.
При почечных нарушениях у пациентов доза должна быть снижена, приблизительно, на 30-50% (до двух или до одной таблетки в сутки) (при креатининовому клиренсе менее 30 мл/минут), соответственно до индивидуальной переносимости.
Для пациентов с тяжелой печеночной дисфункцией также необходимо снижение дозировки согласно с индивидуальною переносимостью.
У пациентов с гипотензией, с нестабильною циркуляцией, а также у пациентов с риском резкого падения кровяного давления (напр. у пациентов с серьёзной коронарной болезнью сердца или с существенным стенозом сосудов, которые обеспечивают кровью мозг) лечения следует начинать с небольших доз. Потом дозы необходимо постепенно повышать.
Таблетку Агапурина СР 400 принимают целой, запивая небольшим количеством жидкости (половина стакана), в период или сразу после еды.
Побочное действие. Могут наблюдаться такие побочные реакции, особенно после использования высоких доз препарата: ощущение жара, желудочно-кишечные нарушения, такие как напряжение или ощущение наполненности желудка, рвота или диарея. Спорадически может возникнуть сердечная аритмия (напр. тахикардия).
Изредка могут развиться зуд, покраснение кожи и крапивница, в отдельных случаях могут наблюдаться анафилактические/анафилактоидные реакции, напр., связанные с ангионевротическим отеком, спазмом бронхов и даже шок.
Редко наблюдались головная боль, головокружение, возбуждения и нарушения сна, в отдельных случаях внутреннепеченочный холестаз и повышение уровня трансаминаз.
В единичных случаях может развиться стенокардия, снижение кровяного давления и кровоизлияния, особенно у пациентов с повышенной склонностью до кровоизлияний (напр. кожи или слизистой оболочки, желудка или кишечника), в отдельных случаях также тромбоцитопения.
Противопоказания. – Известна гиперчувствительность к пентоксифиллину, остальных метилксантинов или до каких-либо компонентов препарата;
– кровотечение;
– ретинальное кровотечение;
– кровоизлияние в сетчатку глаза;
– острый период инфаркта миокарда;
– период беременности и лактации;
– детский возраст до 18 лет.
Передозировка. Симптомы: начальные симптомы острой передозировки пентоксифиллином могут включать тошноту, головокружение, аритмии, тахикардию, пониженные артериального давления. Возможны такие симптомы: понос, возбуждения, приливы к лицу, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги и рвота цвета кофейной гущи как признак желудочно-кишечной кровотечения.
Лечение: в случае передозировки следует прекратить дальнейшее всасывание пентоксифиллина с помощью его удаления (например, промывание желудка) и/или задержки его всасывание (например, активированный уголь), назначить симптоматическое лечение. При необходимости: поддержка или корректирование артериального давления, поддержка дыхания и устранения судорог.
Особенности использования. Необходима особенная осторожность у пациентов с такими состояниями:
– сердечные аритмии (риск обострение аритмии);
– инфаркт миокарда;
– гипотензия (риск добавочного снижения кровяного давления);
– почечная дисфункция (клиренс креатинина < 30 мл/минут);
– тяжёлая печеночная дисфункция;
– геморрагический диатез, например пациенты, которых лечат антикоагулянтами, или пациенты с нарушениями кроветворения.
Использование препарата не влияет на выполнение работы, что требует повышенной скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т.д.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и остальных сосудорасширительных веществ, что может повлечь тяжелую гипотензию. При одновременном применении с адренергическими и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение кровяного давления. Одновременное использование адренергических веществ или ксантинов приводит до стимуляции центральной нервной системы. Высшие дозы пентоксифиллина потенцируют эффект инсулина и пероральных гипогликемических веществ. Через риск гипогликемии рекомендуется чаще измерять содержимое глюкозы в крови и с часом провести коррекцию антидиабетической терапии. Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, антитромбоцитарними и тромболитическими веществами. У пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме, повышая таким образом риск побочных реакций на него.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С. Срок годности – 5 лет.
Похожие статьи
