Агапурин 600 ретард
Агапурин 600 ретард (Agapurin 600 retard)
международное и химическое название: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин;
Основные физико-химические характеристики: белые обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой;
Состав. 1 таблетка содержит пентоксифиллина 600 мг;
другие составляющие: эудрагит RS PO, эудрагит RL PO, повидон К 25, тальк, магния стеарат, эудрагит Е 12,5%, макрогол Е 6 000.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТС С04АD03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Пентоксифиллин улучшает нарушенную способность к деформации эритроцитов, подавляет агрегацию эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов, уровень фибриногена, прилипание лейкоцитов до эндотелия, активацию лейкоцитов и последующее повреждения эндотелия, а также снижает вязкость крови. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию вследствие реологических свойств и предупреждения тромбозу.
Периферический сосудистый противодействие может снизиться после использования высоких доз пентоксифиллина. Пентоксифиллин имеет слабое позитивное инотропное действие на сердце.
Фармакокинетика. При пероральном приёме пентоксифиллин быстро и почти полностью (более 95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте.
После использования Агапурину 600 Ретард пентоксифиллин медленно высвобождается в течение 10–12 часов, так что постоянный уровень в плазме поддерживается приблизительно в течение 12 часов.
После полного поглощения пентоксифиллин испытывает первопроходного метаболизма. Содержание головного активного метаболита [1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин] в 2 раза превышает концентрации пентоксифиллина.
Период полувыведения пентоксифиллина после перорального использования составляет приблизительно 1,6 часов.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется, и более 90% примененной дозы выводится почками в форме неконъюгированных, растворимых в воде полярных метаболитов. Выделение метаболитов проистекает с задержкой у пациентов с серьезными нарушениями почечной функции.
Распад, период полувыведения и абсолютная биологическая доступность пентоксифиллина возрастают у субъектов с нарушенной функцией печени.
Показания для использования.
– Хронические периферические артериальные и артериовенозные нарушение кровообращения вследствие атеросклероза (атеросклероз с перемежающейся хромотой), сахарного диабета (диабетическая ангиопатия), воспаление (облитерирующий эндартериит), дистрофических нарушений (посттромботический синдром, трофическое язва, гангрена, обморожения) и ангионейропатии (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);
– нарушения цереброваскулярной циркуляции (состояние, вызванное атеросклерозом, например, снижение способности до концентрации, головокружение, ухудшение памяти, а также состояние после инсульта с персистирущими симптомами цереброваскулярной ишемии);
– острая и хроническая ретинальная и хориоидальная сосудистая недостаточность;
– острые функциональные нарушения вестибулярного аппарата.
Способ использования и дозы. Применяют внутрь. Обычная доза составляет 1 таблетку (600 мг) дважды в день.
Для лиц с почечной дисфункцией (клиренс креатинина < 30 мл/минут) следует применять в сниженной дозе (1 таблетка в день).
Для пациентов с серьёзной печеночной дисфункцию также необходимо снижение дозировки (1 таблетка в день).
У пациентов с гипотензией, с нестабильною циркуляцией и в тех, кто имеет риск гипотензии (например, у лиц с поражением коронарных артерий, или с выраженным стенозом церебральных артерии) терапию следует начинать с невысоких доз, которые только постепенно можно повышать.
Таблетку следует принимать целой, с адекватным количеством жидкости (половина стакана) в период или непосредственно после приема еды.
Побочное действие. Препарат как правило хорошо переносится, однако могут наблюдаться побочные реакции:
желудочно-кишечный тракт: диспепсия, тошнота, рвота, диарея и ощущение наполненности в желудке;
центральна нервная система: головная боль, нервозность, возбуждения, нарушение сна, повышенное потовыделение;
кожные реакции: гиперчувствительность (высыпание, крапивница, зуд) менее распространена, она, обыкновенно, стихает после приостановки или окончания лечения;
сердечно-сосудистая система: тахикардия, аритмия, артериальная гипотензия, приступы стенокардии, кровотечения в разных органах (особенно у субъектов, склонных к кровотечению);
метаболизм: гипогликемия.
Противопоказания. – Известна гиперчувствительность к пентоксифиллину, остальных метилксантинов, или к любым составляющим препарата;
– кровотечение;
– ретинальное кровотечение;
– кровоизлияние в сетчатку глаза;
– острый инфаркт миокарда;
– период беременности и лактация;
– отсутствует достаточный опыт лечения детей и подростков возрастом до 18 лет, поэтому назначать им пентоксифиллин не рекомендуется.
Передозировка. Симптомы: начальные симптомы острой передозировки пентоксифиллином могут включать тошноту, головокружение, аритмии, тахикардию, пониженные артериального давления. Возможны такие симптомы: понос, возбуждения, горячи приливы, потеря сознания, арефлексия, тонически-клонические судороги и рвота "зернами кофе", как признак желудочно-кишечной кровотечения.
Лечение: в случае передозировки следует прекратить дальнейшее всасывание пентоксифиллина с помощью его удаления (например, промывание желудка) и/или задержки его всасывание (например, активированный уголь).
При острой передозировке и с целью предупреждения осложнений необходим общий и специализованный медицинский контроль.
Особенности использования. Необходима особенная осторожность у пациентов с такими состояниями:
– сердечные аритмии (риск обострение аритмии);
– острый инфаркт миокарда;
– гипотензия;
– почечная дисфункция (клиренс креатинина < 30 мл/минут);
– серьёзная печеночная дисфункция;
– геморрагический диатез, например, пациенты, которых лечат антикоагулянтами или пациенты с нарушениями кроветворения.
Использование препарата не влияет на выполнение работы, что требует повышенной скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т.д.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и остальных сосудорасширительных веществ, что может вызывать тяжелую гипотензию. При одновременном применении Агапурина 600 ретард с адренергическими и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение кровяного давления. Одновременное использование адренергических веществ или ксантинов приводит до стимуляции центральной нервной системы. Высшие дозы пентоксифиллина потенцируют эффект инсулина и пероральных гипогликемических веществ. В связи с риском гипогликемии рекомендуется чаще измерять содержимое глюкозы в крови и с часом провести коррекцию антидиабетической терапии. Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, антитромбоцитарними и тромболитическими веществами. У пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме, повышая, таким образом, риск побочных реакций на него.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 4 года.
Похожие статьи
