Адалат СЛ
Адалат СЛ (Adalat SL)
Международное название: nifedipine;
Основные физико-химические характеристики: круглые таблетки, покрытые оболочкой серовато-розового цвета, с надписями крест BAYER на одной стороне и ZT – на другой;
Состав. каждая таблетка содержит 20 мг нифедипина (5 мг нифедипина в быстрорастворимой форме и 15 мг кристаллического нифедипина, который высвобождается медленно);
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кросповидон, повидон, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль (макрогол 4000), красители (железа оксид красный, титана диоксид).
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки рапид-ретард.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественно влиянием на сосуды; производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Нифедипин имеет выраженное антиангинальное и гипотензивное действие. Тормозит трансмембранный поток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и миокарда.
Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым уменьшая повышенный противодействие периферических сосудов, что приводит к понижению артериального давления. Отчасти увеличивает выведение натрия и воды из организма.
Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения постнагрузки на сердце путём снижения сопротивления сосудов на периферии.
Расширяет коронарные артерии, приводит к увеличению коронарного кровотока. Снижает тонус мускулатуры коронарных артерий, предотвращая ангиоспазму.
Таблетки рапид-ретард содержат 5 мг нифедипина в быстрорастворимой форме и 15 мг кристаллического нифедипина, который высвобождается медленно.
Фармакокинетика. Биодоступность нифедипина до 98%. Приблизительно 94 - 99% введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения нифедипина из плазмы крови составляет 2 - 4 часа. Приблизительно 60 - 80 % введенной дозы препарата выводится почками в виде неактивных метаболитов. Кумуляция для нифедипина не характерна. В незначительных количествах нифедипин проникает через гематоэнцефалический барьер, а также попадает в материнское молоко и, возможно, через гематоэнцефалический барьер.
Показания для использования. Лечение артериальной гипертензии, лечения ишемической болезни сердца (хронической стабильной стенокардии), профилактика припадков стенокардии напряжение.
Способ использования и дозы. Адалат СЛ назначают только взрослым. Дозу препарата и длительность курса лечения устанавливают индивидуально с учётом тяжести заболевания и реакции больного на лечения, что проводиться. Для терапии стенокардии напряжение и гипертонической болезни рекомендуют назначать по 1 таблетке рапид-ретард 2 раза в сутки.
Если в течение 14 дней лечения пациентов с стенокардией напряжение невозможно достигнуть адекватного терапевтического эффекта, следует назначать быстродействующие формы препарата. Рекомендованный интервал между приёмом таблеток рапид-ретард – 12 часов (не менее 6 часов). Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема еды. Препарат следует отменять постепенно, особенно в случае приема высоких доз. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.
Побочное действие.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чаще всего (более 1% наблюдений), большей частью в начале лечения препаратом, наблюдались тахикардия, головная боль, головокружение и пониженные артериального давления.
Изредка (менее чем у 1 % больных) наблюдались отеки голеней, коллапс, боль в загрудинной области.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печень: при применении повышенных доз препарата иногда возникали диспепсические явления (тошнота, изжога, диарея).
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза; у больных почечной недостаточностью – ухудшение функционирование почек.
Аллергические реакции: редко – кожное высыпание и зуд.
Другие реакции: кратковременная гиперемия и ощущение жжение, гиперемия лица и остальных участков тела (особенно на начало лечения); при применении повышенных доз изредка наблюдались миалгии, парестезии конечностей, кратковременные нарушения зрения, повышена утомляемость; при длительном лечении возможны гиперплазия десен, гинекомастия (у пожилых мужчин).
После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью проходили.
Противопоказания. Использование препарата Адалат СЛ противопоказано в первые 8 дней после перенесенного инфаркта миокарда, при кардиогенном шоке, выраженном аортальному и митральному стенозах, гипертрофической кардиомиопатии с обструкцией путей оттока, при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, женщинам в период беременности и в период лактации, детям до 14 лет, а также лицам с известной индивидуальной гиперчувствительностью к нифедипину.
Передозировка.
Симптомы острой интоксикации: головная боль, гиперемия лица, тахикардия, гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия, метаболический ацидоз и гипоксия, развиваются коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, что сопровождается отеком лёгких.
Лечение. Меры для придания неотложной помощи в первую очередь должны быть направленные на выведение препарата из организма и возобновление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем крови, что циркулирует.
Терапевтическим антидотом нифедипина является кальция глюконат или хлорид. В зависимости от степени тяжести интоксикации можно ввести раствор кальция хлорида или глюконата (сначала – внутривенно медленно, потом путём длительной инфузии).
Поскольку для нифедипина характерен высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективный, однако рекомендуется проведение плазмафереза.
Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, что существует угроза жизни, рекомендуется использования искусственного водителя ритма.
Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранять препаратами кальция. Если введения кальция недостаточно эффективное, целесообразным является использования таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта.
До добавочного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.
Особенности использования. При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжёлом аортальном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек Адалат СЛ можно применять только при условии постоянного клинического присмотра, избегая назначение высоких доз препарата.
Следует с особенной осторожностью назначать Адалат СЛ пациентам, которые находятся на гемодиализе, а также больным на злокачественную гипотензию или гиповолемию (снижение объема крови, что циркулирует), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызывать в них значительное пониженные артериального давления.
Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязей между применением антагонистов кальция, в том числе – нифедипина, и оборотными биохимическими сменами сперматозоидов, что ухудшают способность последних до беременности.
При терапии коронарного ангиоспазму в постинфарктному периоде лечения Адалат СЛ следует начинать приблизительно через 3 – 4 недели после инфаркта миокарда и только при условии стабилизации коронарного кровообращения.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина, что производит повышение концентрации последнего в плазме крови и усиление гипотензивного действия препарата.
Использование нифедипина может привести к появлению повышенных ложно результатов при спектрофотометрическому определении концентрации ванилин-мидевой кислоты в моче (однако при применении методу высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).
Беременность и период лактации.
Нифедипин попадает в грудное молоко, поэтому кормление грудью следует прекратить, если в период лактации необходимо использования Адалат СЛ.
Влияние на способность к вождению автомобилем и работы с механизмами.
При длительном применении препарата и при одновременном употреблении алкоголя не рекомендуется управление транспортными средствами и работа с другими потенциально небезопасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Адалат СЛ нельзя применять с рифампицином, поскольку вследствие стимуляции активности ферментов печени эффективный уровень концентрации нифедипина в плазме крови практически не может быть достигнут.
Усиление гипотензивного действия АдалатаСЛ имеет место при одновременном применении с бета-адреноблокаторами, диуретиками, другими антигипертинзивными препаратами.
Усиление антиангинального эффекта АдалатаСЛ отмечается при его соединении с нитратами.
Одновременный прием трициклических антидепрессантов, циметидина, ранитидина может привести к усилению эффекта АдалатаСЛ.
В отдельных случаях при назначении нифедипина и хинидина отмечается снижение концентрации последнего в плазме крови.
Нифедипин повышает уровень дигоксина и теофиллина в плазме крови в среднем на 15%.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, в защищенном от света и сухом месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет.
Таблетки Адалат СЛ до момента использования следует сохранять в оригинальной упаковке, которая обеспечивает защиту нифедипина от влияния световых лучей.
Не допускается применять препарат после даты, указанной на упаковке.
Похожие статьи
