Ацивир
Ацивир (Acivir)
международное и химическое название: Acисlovir; 2-amino-9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]-1,9-dihydro-6H-purin-6-one;
Основные физико-химические характеристики: почти белые, удлиненной формы, обоевыпуклые растворимые таблетки без оболочки, с насечкой с одной стороны;
Состав. 1 таблетка содержит ацикловира 200 мг или 400 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, кремний коллоидный безводный, повидон, магния стеарат, тальк очищенный, аспартам; для таблеток по 200 мг – ароматизатор ванильный, для таблеток по 400 мг – ароматизатор ананасовый.
Форма выпуска лекарства. Таблетки растворимые.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусный препарат для системного использования. Код АТС J05A B01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Противовирусный препарат, особенно активен против вирусов простого герпеса (Herpes simplex). Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозиду дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК.
Подобность структур ацикловира и дезоксигуанидина дает возможность ацикловира взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. В активную форму, которая проявляет противовирусное действие, ацикловир трансформируется только после проникновения в клетку, которая инфицированная вирусом простого герпеса (HSV). После этого под влиянием тимидинкиназы, которую выделяет вирус, ацикловир в клетках фосфорилируется с образованием ацикловира монофосфата, который под действием ферментов клетки превращается в ацикловир дифосфат, а потом в активную форму ацикловир трифосфат, которая имеет противовирусное действие и блокирует репликацию вирусной ДНК. Сродненность ацикловира трифосфата к вирусной ДНК-полимеразы в 10 – 30 раз выше, чем до клеточной ДНК-полимеразы, за счет чего он селективно подавляет активность вирусного фермента. Кроме того, вирусная ДНК-полимераза включает ацикловир в состав вирусной ДНК, вследствие чего проистекает обрив цепочки при синтезе ДНК. За счет указанных механизмов действия ацикловир эффективно подавляет процесс размножение вирусов.
Ацикловир при герпесе предупреждает образования новых элементов высыпаний, снижает вероятность кожной дисеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образования корок.
Фармакокинетика. При приёме внутрь Ацикловир не полностью всасывается в пищеварительном тракте. Период полувыведения Ацикловира у взрослых составляет около 2,9 часа. Большая часть действующего вещества выводится в неизменном виде с мочой. Связывание с белками плазмы крови составляет 9 – 33%. Единым метаболитом ацикловира является 9-карбоксимэтоксиметилгуанд. При хронической почечной недостаточности период полувыведения ацикловира значительно продлевается (до 19,5 часов). Концентрация действующего вещества в спинно-мозговой жидкости составляет приблизительно 50% от концентрации в плазме крови.
Показания к применению. Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (Herpes simplex), в том числе герпес новорожденных (лечения и профилактика), герпес кожи и слизистых оболочек половых органов (первичный или рецидивирующий Herpes genitalis), опоясывающий герпес. С профилактической целью – у взрослых больных с тяжелыми, часто рецидивующими инфекциями половых органов, обусловленных вирусом простого герпеса.
Способ использования и дозы. Ацивир употребляют внутри, предварительно растворив в стакане воды.
Взрослым для лечения инфекций, обусловленных вирусом простого герпеса (Herpes simplex), назначают по 200 мг, 5 раз в сутки, с интервалом 4 часа.
Для профилактики тяжелых и часто рецидивирующих инфекций половых органов, вызванных вирусом Herpes simplex, больным с нормальным иммунным состоянием назначают внутрь по 200 мг 4 раза на сутки с интервалом 6 часов. В некоторых случаях эффективная профилактика может быть достигнута при назначении препарата в дозе по 200 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 часов или 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.
Больным на иммунодефицитное состояние с профилактической целью назначают по 200 мг 4 раза в сутки с интервалом 6 часов. Больным на значительно сниженную резистентность организма, например после трансплантации органов, можно назначать препарат по 400 мг 4 раза в сутки с интервалом 6 часов.
Детям возрастом старше 2 лет для лечения инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, препарат назначают в дозе для взрослых, а детям возрастом до 2 лет – половину дозы для взрослых.
При опоясывающем лишае – по 800 мг 4 раза в сутки; детям до 2 лет – половину дозы для взрослых. Курс лечения – обыкновенно 5 дней, и еще 3 дня после исчезновения симптомов заболевания.
При ветряной оспе детям возрастом до 2 лет назначают 200 мг Ацивир, от 2 до 6 лет – 400 мг, старше 6 лет – 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.
У лиц пожилого возраста может возникнуть необходимость снижение дозы препарата.
У больных почечной недостаточностью дозу препарата устанавливают с учётом показателей функции почек, согласно с указанным ниже рекомендациям:
|
Клиренс креатинина, мл/минут/1,72 м2 |
Уровень креатинина в сыворотке крови, мкмоль/л или мг/дл |
Доза |
|
|
Женщины |
Мужчины |
||
|
< 10 |
>550 >6,22 |
>750 >8,48 |
По 200 мг 2 раза на сутки (каждые 12 часов) |
Продолжительность лечения при инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex, составляет 5 суток, однако в зависимости от клинической картины заболевания этот срок может быть увеличен.
При применении Ацивира для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, у больных с нормальным иммунным статусом длительность профилактического лечения зависит от тяжести течения и частоты развития рецидивов, однако она не должна превышать 6 – 12 мес.
Продолжительность профилактического использования у больных на значительно сниженную резистентность организма зависит от степени выраженности нарушений и в каждом конкретном случае определяется доктором.
Побочное действие. При применении препарата внутри возможно возникновения высыпаний на коже, которые исчезают после приостановки приема препарата, нарушение функции пищеварительного тракта, такие, как тошнота, рвота, диарея и боль в животе, неврологическая симптоматика, в основном головокружение, сонливость, галлюцинации, которые наблюдаются преимущественно у больных на нарушение функции почек или другие заболевания и проходят после приостановки приема препарата. Редко – головная боль, подавленное состояние, повышена утомляемость, бессонница, судорожные приступы и психозы, быстропроходящие смены показателей лабораторных исследований (повышение уровня билирубина, уровня печеночных ферментов, содержимого мочевины и креатинина в сыворотке крови, снижение гематологических показателей); редко – нарушение дыхания.
Имеют место единичные сообщения про учащенное диффузное выпадения волос, но четкого причинно-следственной связи этого явления с применением препарата не установлен.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата. Не следует назначать препарат с профилактической целью больным на нарушенную функцию почек (суточный диурез меньший 100 мл). Использование ацикловира в период беременности, лактации возможно только за жизненно необходимых обстоятельств.
Передозировка. Разовий прием Ацивир в дозе 5 г не вызвал никаких признаков острого отравления. В случае перорального приема более 5 г Ацикловира рекомендуется контролировать функциональное состояние почек. Ацивир выводится из организма при гемодиализе.
Особенности использования. Лечение наиболее эффективное, если оно почато при первых симптомах заболевания.
При назначении Ацивир лицам пожилого возраста необходимо контролировать функцию почек и обеспечить достаточное потребления жидкости. При необходимости дозу препарата корректируют.
Если необходимость в назначении препарата возникает в период беременности, необходимо взвесить ожидаемую польза для будущей матери после лечения и возможный риск для плода. Ацивир проникает в грудное молоко, поэтому в период лечения препаратом грудное кормление необходимо прекратить.
В случае появления неврологических симптомов необходимо избегать вождения автотранспортом и управление точными механизмами.
Взаимодействие с лекарственными средствами. Пробенецид замедляет элиминацию (выведение) ацикловира (блокирует кальциевую секрецию).
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
